[目 的]本研究旨在找到舒张血管活性较好的先导化合物,阐明三七皂苷及其类似物在舒张血管活性中的构效关系,提高三七皂苷的生物利用度,以期增加三七产品附加值。[方 法]本文运用柱层析,薄层层析等方法分离纯化三七皂苷。进一步通过酸水解法水解人参皂苷Rb1,以及人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1混合物。以三七皂苷为原料,运用smith降解法和琼斯氧化法制备三七皂苷衍生物。运用PCC氧化法、酸酐酯化法和与酰氯试剂反应的方法合成人参二醇、人参三醇、原人参三醇和原人参二醇的衍生物。为研究三七皂苷衍生物与舒张血管活性构效关系,运用MTS法检测了109个三七皂苷类化合物(前45个化合物为本人制备,其余64个化合物由董成梅,蒲洪,张莲卿,郭巍怡制备)舒张SD大鼠胸主动脉血管活性。紧接着以双嘧达莫为阳性对照,探究活性较好的人参二醇和人参三醇及其PCC氧化产物以及原人参二醇和原人参三醇的舒张SD大鼠心脑血管的活性。[结 果]从三七皂苷中分离得到7个皂苷类成分,通过酸水解人参皂苷Rb1得到20(R)-人参皂苷Rg3和20(S)-人参皂苷Rg3,酸水解人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1混合物得到苷元人参二醇和人参三醇。通过smith降解法、琼斯氧化法得到10个三七皂苷衍生物。针对苷元的结构改造获得人参二醇衍生物1 1个,人参三醇衍生物4个,原人参三醇衍生物3个,原人参二醇衍生物5个。通过MTS法检测了 109个三七皂苷类化合物舒张SD大鼠胸主动脉血管活性,其中49个化合物显示出具有舒张血管的作用。舒张SD大鼠BA活性研究结果显示6个化合物中,人参三醇的活性最好,活性大小依次为:人参三醇>人参三醇PCC氧化产物>人参二醇>人参二醇PCC氧化产物>原人参三醇>原人参二醇;舒张SD大鼠CA活性结果显示人参三醇活性最好,活性大小依次为:人参三醇>人参二醇>人参二醇PCC氧化产物>人参三醇PCC氧化产物>原人参二醇>原人参三醇。本文综述了三七皂苷结构改造的研究进展,包括三七皂苷的苷键裂解法、生物转化法和组合化学法三个方面,为三七皂苷的结构改造研究提供参考。[结 论]讨论三七皂苷类似物舒张血管活性的构效关系,我们发现连糖数目及位置对舒张血管的影响,糖基数目越少,其活性越好,并且人参三醇型皂苷活性较人参二醇型皂苷显著。同时,苷元结构对于舒张血管的影响为:人参三醇>人参二醇。舒张SD大鼠血管活性和所引入的基团有关,当引入的基团为亲水性基团,有利于增加化合物的溶解性,并且空间位阻越小,溶解性越小。当化合物的C-3位存在同分异构体时,舒张大鼠血管的活性区别不大。