裸花紫珠Callicarpa nudiflora Hook.ex Arn.是双子叶植物纲马鞭草科紫珠属植物,在中国主要分布于长江流域以南的江西、福建、广东、广西,海南等省。近年来海南省五指山、白沙等黎族地区地均有大面积种植。裸花紫珠化学成分为萜类、黄酮类等,具消炎、解毒、收敛及止血等功效,用于化脓性炎症、烧烫伤及外伤出血等症。市售裸花紫珠制剂有片剂、颗粒剂等剂型,多为内服制剂,外用剂型为空白。面对当前中药新药难获审批的现状,本文进行裸花紫珠外用散剂制备工艺研究,并对药材、提取物及研制的散剂进行质量标准研究,目的是为了今后进一步进行该制剂毒理学评价基础上申报院内制剂或消字号产品奠定基础,以扩充目前裸花紫珠药材的市场销售品种,提升该药材种植的附加值。利用大鼠股静脉止血模型对裸花紫珠水提物进行了止血实验,结果表明裸花紫珠水提物组能显著缩短大鼠股静脉出血时间、减少出血量,与淀粉对照组相比差异有统计学意义(P<0.05);而裸花紫珠水提物组与云南白药组比较,无统计学意义(P>0.05),说明裸花紫珠水提物具有外伤止血的功效;裸花紫珠散剂体外抑菌实验结果显示,裸花紫珠散剂药液浓度为0.25 g/ml和0.50 g/ml时,对金黄色葡萄球菌敏感,具有较好的抑菌作用;对大肠杆菌则没有抑菌性或者抑菌效果很弱。结合裸花紫珠提取物的物理性质及外用散剂的特性,在进行止血药效实验基础上进行了裸花紫珠散剂制备工艺研究。本文对裸花紫珠散剂的辅料选择、干燥方法、干燥时间、辅料配比进行了考察,从而得出裸花紫珠散剂最佳成型工艺为:选用淀粉与滑石粉为辅料,裸花紫珠干浸膏量:辅料量=1:2:3.5,70℃烘箱干燥3h。裸花紫珠散剂经单筛分法测定,通过六号筛的比例为100%;在明亮处观察,色泽均匀、无花纹与色斑;水分含量<9.0%;平均装量为4.9914 g<5.0 g±7%;均符合药典标准。利用现代分析方法,对裸花紫珠药材、提取物及散剂进行了质量标准研究,建立了裸花紫珠药材、提取物及散剂的质量标准,具体如下:1)利用薄层色谱法,建立了裸花紫珠药材、提取物及散剂中两种主要成分的薄层色谱鉴别法;方法学研究结果显示:荧光斑点清晰可见,两种主要成分分离度好Rf=0.23~0.38,专属性强、重现性和耐用性良好。同时,建立了裸花紫珠药材、提取物及散剂两种主要成分的薄层鉴别项。2)利用火焰原子吸收法和氢化物原子荧光法,建立了裸花紫珠药材、提取物及散剂铅、镉、砷、汞、铜五种重金属及有害元素的测定方法;方法学研究结果显示:五种元素线性相关系数为0.9964~0.9998,接近于1,精密度不超过3.0%,回收率91.7%~104.1%;同时,建立了裸花紫珠药材、提取物及散剂重金属及有害元素检查项并测定了7批裸花紫珠药材及干浸膏、3批裸花紫珠散剂中五种元素的含量,结果均符合国家标准。3)利用高效液相色谱法建立了裸花紫珠散剂两种活性成分含量测定的检测方法;方法学研究结果为:木犀草苷和毛蕊花糖苷含量测定的线性方程分别为Y=2667108X-36343,r~2=1、Y=1520790X-16266,r~2=0.9999;精密度、稳定性、重复性均不超过3%;回收率94.23%~101.74%。同时,建立了裸花紫珠药材、提取物及散剂双指标的含量测定项并测定了3批裸花紫珠散剂中木犀草苷和毛蕊花糖苷的含量,结果均符合要求。综上所述,本文在对裸花紫珠药材进行提取的基础上,进行了该药材水提物大鼠体外股静脉止血实验,完成了裸花紫珠止血散剂的制备研究(包括其成型工艺、剂型检查),并对裸花紫珠散剂进行了体外抑菌性的初步研究。对于裸花紫珠药材、提取物及散剂进行了质量标准研究,建立了薄层鉴别、重金属及有害元素检查和含量测定等项目,以期对于研制产品的有效性及安全性进行控制。