目的:评价替吉奥与5-氟尿嘧啶治疗晚期结直肠癌的疗效与安全性。方法:通过对PubMed数据库、Cochrane图书馆、Embase数据库、中国生物医学文献数据库、美国临床肿瘤学会会议摘要及相关文献引文的检索，获取比较替吉奥与5-氟尿嘧啶用于治疗晚期结直肠癌的随机对照试验,按照纳入及排除标准筛选文献,并对纳入研究的方法学质量进行评价，应用RevMan5.2统计软件进行统计分析。结果:纳入12个随机对照试验，共包括1625例患者，其中替吉奥组820例，5-氟尿嘧啶组805例。Meta分析结果显示，替吉奥与5-氟尿嘧啶两组间关于总生存期、无进展生存期、总体有效率及疾病控制率，差异均无统计学意义。对于3-4度的白细胞减少、血小板减少、贫血、腹泻、口腔粘膜炎、肝功能损害及治疗性相关死亡，也均显示两组间差异无统计学意义，而对于3-4度的中性粒细胞减少症(OR=0.49,95%CI=0.35-0.68，P＜0.01)、3-4度的恶心呕吐(OR=0.41,95%CI=0.23-0.72，P＜0.01)，Meta分析结果显示替吉奥组发生风险比5-氟尿嘧啶组更低，并有统计学意义。结论:替吉奥用于治疗晚期结直肠癌的疗效不劣于5-氟尿嘧啶，还可以降低部分化疗毒副反应，是治疗晚期结直肠癌的另一合适的选择，但是仍需要更多高质量、不同人群的随机对照试验来证实。