酰胺键作为一种常见的化学键,广泛存在于许多有机物分子中。发展一种高效,简便,温和的活化方法,通过活化羧酸进而与胺反应形成酰胺,具有重要的意义。　　 本文主要研究了使用三苯基膦与碘作为活化体系,通过活化羧基实现酰胺化反应。对苯甲酸和苯胺为底物的模板反应,进行反应条件的优化,在此基础上进行底物的扩展。结果表明,这种活化羧基偶联形成酰胺的方法对普通羧酸(脂肪族,芳香族,含有位阻较大或缺电子取代基等)和普通胺(脂肪族,芳香族,含有吸电子取代基等),以及N-端或者C-端保护的氨基酸均适用。运用此活化体系,进行手性氨基酸底物的缩合偶联反应,消旋现象微弱。此外,该体系还可用于酰胺化产物进一步环化成噁唑环的反应。　　 三苯基膦和碘体系相对于传统的合成酰胺方法的突出优点是反应速度较快,条件温和,操作简单,产率高(最高收率可达98％),并可实现从羧酸一锅法制备嗯唑类化合物,试剂便宜易得,无需特殊条件储存,长期存放不易变质。在类似合成效率情况下,比酰卤的反应条件更温和、更容易贮藏,比酸酐的原子经济性更好,比混合酸酐法的操作更简单,比廉价的DCC的反应后处理更方便,比传统的季鳞盐和脲盐等偶联试剂廉价很多且更方便贮藏。