马钱子的化学成分研究

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马钱子(Strychnos nux-vomica L.)为马钱科马钱子属植物,又名番木鳖,是常用中药,为马钱科马钱子属植物马钱子(Strychons nux-vomica L.)及云南长籽马钱(Strychnos wallichiana Steud Ex DC.)的干燥成熟种子,主要分布于热带、亚热带地区,具有通络止痛、散结消肿之功效,临床用于治疗风湿顽痹、麻木瘫痪、跌打损伤和痈疽肿痛等疾病。近年来,马钱子广泛应用于各种肿瘤的临床治疗,取得了较好的疗效,成为了抗肿瘤研究的一个热点。国内外对马钱子化学成分的研究报道较多,迄今为止,化学成分的研究结果表明单萜吲哚类生物碱是其中的主要成分,但目前已经得到的单体生物碱并没有显示预期的抗癌活性;另外,对马钱子中的非生物碱类化学成分的研究较少,为了更深入地了解其化学成分并从中寻找活性化合物,本论文对马钱子的化学成分进行了较为系统的研究。将马钱子果实的甲醇提取物经大孔树脂处理,将用70%乙醇-水洗脱部分经硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶色谱、制备型高效液相色谱等方法,从中分离得到22个化合物,通过理化常数测定和光谱数据分析等手段鉴定了其中21个化合物,它们分别为:马钱子碱(brucine,1)、番木鳖碱(strychnine,2)、马钱子碱氮氧化物(brucine-N-oxide,3)、番木鳖碱氮氧化合物(strychnine-N-oxide, 4)、strychnine methiodide (5)、伪马钱子碱(pseudobrucine,6)、伪番木鳖碱(pseudostrychnine,7)、依卡精(icajine,8)、4-羟基依卡精(vomicine,9)、奴弗新(novacine,10)、阿魏酸(ferulic acid,11)、咖啡酸乙酯(caffeic acid ethyl ester,12)、肉桂酸(cinnamic acid,13)、原儿茶酸(protocatechuic acid,14)、水杨酸(salicylic acid,15)、没食子酸(gallic acid,16)、香草酸(vanillic acid,17)、熊果酸(ursolic acid,18)、羊齿烯醇(β-simiarenol,19)、β-谷甾醇(β-sitosterol,20)、胡萝卜苷(daucosterol,21),其中1-10为生物碱类化合物,11-17为酚酸类化合物,18为三萜类化合物,19-21为甾体及其苷类化合物,在以上21个化合物中11-17为首次从该属植物中分离得到。经对分离得到的上述化合物体外抗癌活性的初步研究,发现化合物4、5、6、8及18对人肺癌细胞系A549有一定的抑制作用。
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