【摘 要】
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吡啶骨架结构广泛存在于天然产物及合成药物中。吡啶类化合物具有广泛的生物活性,如抗癌、抗艾滋病、抗氧化、抗菌、抗炎。这些化合物基于其良好的生物活性已成为研究的热点之一。然而,这些化合物的当前的合成方法非常有限,因此,本文旨在发展简洁高效、条件温和、绿色环保的方法来合成两类具有潜在药理活性的分子多样性吡陡衍生物,基于此研究背景本文主要工作围绕以下几个方面展开:第一章:简要回顾1,1-烯二胺、2-氨基-
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吡啶骨架结构广泛存在于天然产物及合成药物中。吡啶类化合物具有广泛的生物活性,如抗癌、抗艾滋病、抗氧化、抗菌、抗炎。这些化合物基于其良好的生物活性已成为研究的热点之一。然而,这些化合物的当前的合成方法非常有限,因此,本文旨在发展简洁高效、条件温和、绿色环保的方法来合成两类具有潜在药理活性的分子多样性吡陡衍生物,基于此研究背景本文主要工作围绕以下几个方面展开:第一章:简要回顾1,1-烯二胺、2-氨基-4,6-二芳基吡啶衍生物、茚酮并二氢吡啶和吡啶类衍生物的综述。第二章:我们开发出一种合成2-氨基-4,6·二芳基吡啶衍生物的通用而简明的方法。该反应发生的过程包括迈克尔加成,分了内环化,芳构化。主要通过Cs2CO3或哌啶作为碱促进剂,在1,4-二氧六环中回流α,β-不饱和酮1和1,1-烯二胺2-3的混合溶液9小吋。该方法适用于吡啶的有效平行合成,使用本研究中描述的级联反应容易构建高功能性2-氨基-4,6-二芳基吡啶衍生物库。第三章:通过在乙醇介质中开发1,1-烯二胺(1)和亚苄基-1H-茚-1,3(2H)二酮(BID)的级联反应合成各种茚酮并二氢吡啶(3)。仅通过过滤即可有效地获得目标化合物而无需任何进一步的后处理。在一步级联反应中,构建了 C-C和C-N键。此外,当使用1,4-二氧六环作为溶剂,回流1,1-烯二胺(1)与亚苄基-1H-茚-1,3(2H)-二酮(BID)(2)的混合物约12小时,产生茚酮并吡啶化合物(4)。由替代溶剂和温度不同而产生两种茚酮并吡啶衍生物3-4。该反应具有以下特征:温和的温度,原子经济性,高产率和产物的潜在生物活性。
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