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本研究以提高高乌甲素(LA)水溶性并使其具有缓释效果,利用现代新药制剂技术中的药物包合技术和微球的载药技术来制备高乌甲素-p-环糊精聚合物(β-CDPH)包合物和高乌甲素-β-环糊精载药微球。同时分别对已经制备出的包合物和空白微球进行表征及性能的研究。并对制备出的聚合物包合物和载药微球分别进行载药量和包封率测定,对载药微球的制备工艺进行进一步的正交试验优化分析。最后模拟人体胃、肠及血液pH值环境对包合物和载药微球进行体外释放实验并为了了解制剂药物释放机理而进行了动力学方程拟合。实验结果为β-CDPH与LA能形成1：1摩尔比包合物,包合物中LA平均含量可达(27±1.1)%,且对LA增溶量可达11978mg/L,分别是LA-β-CD包合物增溶量的3.9倍、LA-β-CDPL包合物增溶量的1.5倍,高聚物包合物体外释放结果表明,在模拟血液的pH值环境中药物释放能够达到8小时。浸泡载药法制备载药微球的最佳工艺为反应中溶剂乙醇的浓度为70%,反应载药微球浸泡温度为45℃,微球与药物质量比为1：1,载药微球浸泡时间72h由此可得到载药率为(16.5±1.1)%的载药微球。载药微球体外释放实验表明,在模拟肠液pH值环境下药物的释放时间可长达20小时,并且其符合零级释放动力学曲线拟合方程和Ritger-Peppas方程。本试验制备的新药制剂技术简单、易行,高聚物包合物能大大提高高乌甲素的水溶性,而且使高乌甲素包合物在模拟人体血液pH值环境下具有了一定的缓释效用。载药微球在模拟人体肠液pH值环境下能够使高乌甲素达到长效缓释的效果,从而能够方便患者的需要,显著减少给药次数。