高牛磺酸是一种治疗阿尔海默氏病（老年痴呆症）的潜在的治疗药物，目前在北美完成了第三期临床试验。虽然研究者们对结果存在很大争议，但其潜在的治疗作用尚待研究开发，同时有报道称高牛磺酸具有抗惊厥的性质，对各种试验模型的局灶性癫痫有治疗效果，高牛磺酸的某些衍生物的生物活性也已经被人们所认识。因此，合成新的高牛磺酸衍生物对进一步的生物活性研究具有重要意义。目前已有一些高牛磺酸及其衍生物的制备方法，但较为零散，不成体系，而且存在着制备条件苛刻，分离困难，纯度低等缺点。本论文开发出了一种新的有效的1-取代高牛磺酸的合成方法。本文从醛或酮与乙腈发生缩合反应制备了一系列丙烯腈衍生物；然后将得到的丙烯腈衍生物与含硫的亲核试剂发生Michael加成反应,以较好的产率合成了一系列乙酸硫酯；并通过使用LiAlH₄还原乙酸硫酯，得到相应的氨基硫醇，随后对氨基硫醇进行氧化，并用甲醇/乙醚进行结晶，以高产率合成了一系列1-取代高牛磺酸。本文提出的合成方法既可以制备烷基的高牛磺酸衍生物又可以制备芳香基的高牛磺酸衍生物。该方法具有原料易得，成本低，反应过程毒性小，合成路线短，产率高，无盐法制备，易提纯，通用性强等优点，是一种合成1-取代高牛磺酸衍生物的通用有效的合成方法。