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Aggrenox（复方阿司匹林／双嘧达莫缓释胶囊）为速释阿司匹林和缓释双嘧达莫的组合物，是一种有效的抗血小板凝聚药物，自1999年年底获得美国FDA批准上市以来，已经在众多国家上市。其疗效是这两种药物各自单独应用的两倍疗效。本文依据国外上市的阿司匹林／双嘧达莫缓释胶囊，研制了日服两次的阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊。建立了高效液相色谱法同时测定阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊中双嘧达莫和阿司匹林的含量；建立了紫外分光光度法分别测定阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊中阿司匹林和双嘧达莫的释放度。采用国产离心造粒设备，以粉末层积法制备了双嘧达莫缓释微丸，载药量约为85％；选用丙烯酸树脂水分散体(Eudragit?NE30D，Eudragit?L30D-55)作为包衣材料进行了包衣。考察了包衣的工艺因素和处方因素对释药速率的影响，结果表明包衣后双嘧达莫微丸具有显著的缓释效果，体外溶出曲线显示缓释微丸的释药最接近一级动力学方程。以粉末直接压片方法制备了阿司匹林速释片，其释放速率符合要求。将双嘧达莫缓释微丸和阿司匹林薄膜衣片按剂量装入胶囊。采用高效液相色谱法分别测定了单次和多次口服阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊（受试制剂）和双嘧达莫片、阿司匹林肠溶片（参比制剂）后不同时刻人体血浆中双嘧达莫和阿司匹林的代谢产物水杨酸的浓度。按双交叉试验单剂量口服阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊后，血浆中受试制剂和参比制剂的双嘧达莫的AUC0-t分别为12010.2±5218.6和8543.7±3190.4ng·h·mL-1，以AUC0-t计算，双嘧达莫的相对生物利用度平均为（108.4±33.7）％。受试和参比制剂中阿司匹林的代谢产物水杨酸在血浆中AUC0-12分别为6632.2±1559.8和7058.8±1485.3 ng·h·mL-1，以AUC0-t计算，水杨酸的相对生物利用度平均为（95.4±18.1）％。多次给药后，以双嘧达莫计，其相对生物利用度为（97.22±32.5）％；水杨酸相对生物利用度为（96.7±11.7）％。经统计学检验表明受试制剂与参比制剂生物等效。