目的：以前列腺癌靶向肽（PCP）修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖（CHGC），制备载阿霉素（DOX）的前列腺癌靶向胶束，并研究其理化性质、体外细胞毒性及其对荷瘤鼠的抗肿瘤作用。　　方法：将前列腺癌靶向肽（PCP）与胆固醇-乙二醇壳聚糖（CHGC）进行反应，得到PCP-CHGC聚合物，用核磁共振仪和芘荧光法进行表征。采用乳化-溶剂挥发法制备载阿霉素胶束(DOX-PCP-CHGC)，紫外分光光度法测定聚合胶束中药物浓度并计算其载药量及包封率，利用动态光散射法和透射电镜测定胶束的粒径与形态，考察载药胶束在不同pH环境下的释放特性；通过MTT比色法评价载药胶束对LNCaP细胞和PC-3细胞的体外细胞毒性；应用激光共聚焦显微镜和流式细胞仪评估载药胶束的细胞摄取；建立荷LNCaP瘤裸鼠模型，观察载药胶束的抗肿瘤作用。　　结果：PCP-CHGC聚合物的取代度为每100个乙二醇-壳聚糖的糖单位接枝5.2个PCP和5.8个胆固醇，其临界聚集浓度为0.0254mg/ml。动态光散射法测得载药胶束(DOX-PCP-CHGC)的粒径为293nm，粒子形态呈规则球形，体外释放呈现两相行为；在PSMA+的LNCaP细胞中，DOX-PCP-CHGC较DOX-CHGC展现出更高的体外细胞毒性；DOX-PCP-CHGC的细胞摄取量也较DOX-CHGC胶束更高。动物实验结果显示，载药组较空白胶束呈现出明显的肿瘤抑制作用。　　结论：以前列腺癌靶向肽修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖作为载体材料制备载阿霉素胶束，能够获得较好的抗LNCaP肿瘤功效。结果表明，以PCP-CHGC聚合物作为抗肿瘤药物载体具有较好的应用前景。