【摘 要】
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嘌呤衍生物既是一类重要的抗病毒药物,又是制备核苷药物的中间体。在嘌呤环的2,6或8位碳上引入某些取代基团后,所得的嘌呤衍生物具有抗病毒,抗癌和降血压等的生物医学活性。论文
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嘌呤衍生物既是一类重要的抗病毒药物,又是制备核苷药物的中间体。在嘌呤环的2,6或8位碳上引入某些取代基团后,所得的嘌呤衍生物具有抗病毒,抗癌和降血压等的生物医学活性。论文以氰乙酸甲酯为原料,经过环合、亚硝化、还原、闭环、硫代五步反应得到2,6,8-三巯基嘌呤。从氰乙酸甲酯出发,与甲醇钠、硫脲反应,经环合得到2-巯基-4-氨基-6-羟基嘧啶;亚硝化得到2-巯基-4-氨基-5-亚硝基-6-羟基嘧啶;用保险粉还原得到2-巯基-6-羟基-4,5-二氨基嘧啶;再与二硫化碳闭环得到2,8-二巯基-6-羟基嘌呤;最后用五硫化二磷巯基化得到2,6,8-三巯基嘌呤,总收率达到54.3%。论文研究了反应温度、反应时间、原料配比、溶剂的加入量等因素对产物得率的影响,优化各步反应的工艺条件,得出合成2,6,8-三巯基嘌呤的最佳工艺条件。采用氢核磁共振(~1HNMR)、红外光谱(IR)、液相质谱(LC-MS)等分析检测手段,对产物进行定性和定量分析,确定了目标产物2,6,8-三巯基嘌呤。
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