八氢番茄红素脱氢酶(PDS)是影响类胡萝卜素合成的关键酶之一,此类抑制剂选择性好,环境相容性高,是目前发展较快的一类新颖的白化除草剂。文献调研发现间三氟甲基苯基是该抑制剂重要活性基团。杂环化合物在当今药物研发中发挥至关重要的作用。本文将氮杂环1,2,4-三唑、毗啶引入到联苯类PDS衍生物中,设计合成了11个1,2,4-三唑类化合物：3-芳基-4-取代苯基(苄基)-5-间三氟甲基苯氧基-1,2,4-三唑(Ⅰ-7a～Ⅰ-7k)。嘧啶是一类非常重要的杂环化合物,广泛应用于医药、农药领域。大量研究表明该类化合物具有较好的生物活性,如杀虫、除草、抗癌等。1,3,4-噻二唑类衍生物具有诸多药理活性,如抗癌、杀菌、抗病毒等。采用活性亚甲基拼接原理,将这两个重要生物活性基团与脲桥设计合成8个脲类化合物：N-{2-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯基]-1,3,4-噻二唑-5-基}-N’-芳基(烷基)脲(Ⅱ-4a-Ⅱ-4h)。采用活性亚甲基拼接原理,将1,3,4-噻二唑和嘧啶引入到苯氧丙酸类化合物结构中设计合成9个苯氧丙酰胺类化合物：N-{2-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯基]-1,3,4-噻二唑-5-基))-2-芳氧基丙酰胺(Ⅲ-1a～Ⅲ-li)。所有目标化合物的结构进行了1HNMR和元素分析确认,部分化合物进行了MS和R表征,并对其波谱性质、合成方法、反应条件等进行了研究和探讨。对目标化合物进行了初步的除草活性测试,结果表明部分化合物具有较好的除草活性,初步总结了目标化合物的结构与除草活性关系。