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目的：1建立高效液相色谱法测定人血液中茶碱含量的测定方法。2研究氨茶碱缓释片在健康志愿者体内的药代动力学及相对生物利用度,评价其吸收、分布、消除规律及排泄动力学特征。3结合住院患者应用氨茶碱治疗后的茶碱血浓度与治疗效果分析考察影响茶碱吸收、分布及消除的可能因素,为其临床合理应用提供实验依据。方法：1血样经处理后用高效液相色谱法进行测定,色谱条件：AGT Venusil XBP-C18(3.9×150mm)色谱柱；流动相：水-甲醇(80：20,V／V)；流速1.0 ml·min-1；进样量20μl；柱温28℃,检测波长270nm。2试验采用两周期双交叉试验设计。健康志愿者20名,男性,在校大学生,按体重配对后随机分为两组,分服试验制剂氨茶碱缓释片或参比制剂氨茶碱缓释片,于药前和药后1,2,3,4,4.5,5,5.5,6,7,8,12,24,36h取肘静脉血4ml,立即移入肝素抗凝管中,静置,5000rpm离心5min,取血浆分双份于-20℃贮存备测。一周后重复上述试验。采用高效液相色谱法测定茶碱经时血浓度。茶碱血浓度-时间数据经《DAS 2.0》实用药代动力学计算程序处理,得试验制剂和参比制剂茶碱药动学参数,并根据试验制剂和参比制剂茶碱AUC0-36计算试验制剂的相对生物利用度,同时对主要药动学参数进行方差分析、双单侧t检验和(1-2α)置信区间分析,评价试验制剂和参比制剂的生物等效性。3针对接受氨茶碱治疗的住院患者,在医嘱常规取血时间采取血样,测定血浆茶碱浓度。结合住院患者的茶碱血浓度和治疗效果分析考察影响氨茶碱吸收、分布及消除的可能因素,为其临床合理应用提供实验依据。结果：氨茶碱缓释片试验制剂和参比制剂茶碱主要药动学参数t1／2分别为(9.131±1.944)h和(9.851±1.787)h,Tmax分别为(3.950±0.560)h和(4.100±0.528)h,Cmax分别为(3.660±0.697)gg·ml-1和(2.686±0.374)μg·ml-1,AUC0-36分别为(41.014±7.329)μg·ml-1·h和(39.355±6.235)μg·ml-1·h,AUC0～∞分别为(44.293±8.595)μg·ml-1·h和(43.323±7.362)μg·ml-1·h。试验制剂氨茶碱缓释片以茶碱计相对生物利用度F为105.0%±16.7%。结论：1.本文建立的高效液相色谱法快速、灵敏、准确,适用于人血液中茶碱浓度测定。2.试验制剂氨茶碱缓释片以茶碱计人体相对生物利用度F为105.0%±16.7%。3.多因素方差分析显示,氨茶碱缓释片试验制剂和参比制剂单剂口服双交叉试验主要药动学参数药物间和周期间无显著性差异。进一步双单侧t检验和(1-2α)置信区间分析个体间、周期间和剂型间符合生物等效假设,即试验用氨茶碱缓释片与市售参比制剂氨茶碱缓释片具有生物等效性,为生物等效制剂。4.通过对10例接受氨茶碱治疗的病人血浓度监测结果和临床治疗效果对比可知,本试验采用的取样方法测定茶碱血浓度可真实反映临床治疗效果；进一步分析可知目前临床上还没有全面做到氨茶碱个体化给药,还存在部分不合理用药现象。