含有砜基片段的化合物及其衍生物广泛存在于药物和农药、光化学材料、电子材料以及天然产物等各类化合物之中。芳基砜和磺酸酯是其中十分重要的两类化合物,具有多种多样的药理和生物活性,很多药物如:Bicalutamide(Casodex)用于治疗前列腺癌,zolimidine用于治疗胃溃疡,Eletriptan用于治疗偏头痛中都含有砜基片段。目前在这些结构的合成方法中,仍存在大量的不足。所以研究和改进相关结构的合成方法,在有机合成和药物合成方面都具有极其重要的意义。一、研究了芳基砜类化合物的合成,首次报道使用D-葡萄糖胺盐酸盐作为铜催化剂的绿色配体,探索并建立了一种以卤代苯和苯亚磺酸钠为底物,简单高效地合成不对称砜类化合物的方法。以最优条件进行了底物拓展,合成了12种芳基砜类化合物,该催化体系的底物适应性极广。此外,还考察了大剂量反应、循环性研究和抗溃疡药物佐利米定的合成研究,并研究推测了其可能的机理。二、研究了磺酸酯类化合物的合成,探索并建立了一种以喹啉酰胺和磺酸为底物,通过三价碘催化C-H活化构建C-O键合成磺酸酯的新方法,以最优条件进行了底物拓展,以极高的收率分离得到20个含喹啉酰胺结构的磺酸酯类化合物,并通过单晶衍射对于反应产物的结构进行了进一步的确认。共合成了45种化合物,产物经1H-NMR、13C-NMR、GC-MS、IR等表征和确证。