仲曲麻软胶囊的药学及药效学研究

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由于饮食、作息不规律等原因导致部分人群处于亚健康状态。高脂血症成为人类风险性、发病率最高的疾病,有效地调节血脂水平、保持身体健康显得尤为重要。研究发现,临床上调节血脂的药物多为西药,作用虽强但不能持久,且毒副作用明显,不宜作为调控血脂的最佳选择。中药治疗高脂血症疗效显著,副作用小,成为目前研究的热点之一。主要研究内容:一、制备了一种具有辅助降血脂功能的复方中药软胶囊,该软胶囊内容物由杜仲籽油、亚麻籽油、杜仲雄花超微粉、红曲、维生素E及蜂蜡组成,依据中药新药命名原则命名为仲曲麻软胶囊;通过单因素考察蜂蜡用量、胶体磨研磨时间、红曲粉粒度大小来优筛出软胶囊内容物制备的最佳制备工艺。最优制备工艺为:助悬剂蜂蜡的用量为软胶囊内容物的2%,红曲粉过100目筛,杜仲籽油、亚麻籽油、蜂蜡熔融后温度下降至35℃时加入维生素E与红曲、杜仲雄花超微粉复配混匀后胶体磨研磨15分钟。二、囊壳制备工艺,通过考察明胶及色素液的用量来选择最佳的囊壳处方。由实验结果可知,当明胶:甘油:水的比例为1:0.4:1时与0.65%的二氧化钛、0.26%的可可壳色素制成的囊壳弹性大、遮光性好。三、仲曲麻软胶囊中功效成分的含量测定。采用GC法测定软胶囊中α-亚麻酸的含量,色谱条件:色谱柱为TG-WAXMS;柱温为程序升温:160-250℃,10℃/min,160℃保留1min,250℃保留4min;分流比为33.3:1;进样量为3μL;检测器为氢火焰检测器;进样口温度为250℃;检测器温度为250℃。结果:每粒软胶囊中含α-亚麻酸不低于0.1g。采用HPLC法测定软胶囊中洛伐他汀的含量。色谱条件:色谱柱为Agilent TC-C18色谱柱(5μm,4.6x250mm);检测器:SPD-20A;流动相:甲醇-水-磷酸(385:115:0.14);流速:1.0mL/min;检测器波长:238nm;进样量:10μL。结果:每粒软胶囊中含洛伐他汀不低于1.0mg。四、参考《中国药典》、《保健食品检验与评价技术规范》制定了仲曲麻软胶囊的质量标准(草案)。五、通过对三批仲曲麻软胶囊(20161101、20161102、20161103)3个月的稳定性实验(温度25℃±2℃,相对湿度60%±5%)考察了仲曲麻软胶囊的稳定性,以质量标准(草案)为依据检测其外观性状、酸值、过氧化值、微生物限度及功效成分的含量。由结果可知该软胶囊在3个月内各项指标均无明显变化。六、对软胶囊降血脂作用进行了药效学研究,将KM小鼠随机分为6组,通过给予高脂饲料进行造模,分为空白对照组、洛伐他汀阳性对照组、高脂模型对照组、仲曲麻软胶囊低剂量组(167mg/(kg·BW))、中剂量组(333mg/(kg·BW))、高剂量组(1g/(kg·BW))。采用眼眶静脉丛取血法取血。结果表明:仲曲麻软胶囊能较好的控制小鼠体重、肝脏重量的增长、可以降低高脂血症小鼠的LDL-C、TC、TG,升高小鼠的HDL-C,有显著的降低血脂的作用。
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