碳-氢(C-H)键作为自然界最基本、最普遍的惰性化学键和结构单元，广泛存在于各种有机化合物当中(如简单的碳氢化合物、复杂有机分子、生物体内组织，工业多聚物材料等)。而通过直接活化和诱导C-H键形成新的官能团无疑是一条极具吸引力的反应策略，它集中体现了原子经济性、步骤经济性、环境友好等特征，近年来已发展成有机化学中最活跃的研究领域之一。近年来过渡金属催化的官能团化已经取得了快速发展，但也存在不少挑战，最主要的是有机化合物分子中含有不只一个C-H键，这样就存在一个位点选择性的问题，因此就有必要对一些底物引入一些导向基团，让其与过度金属配位，从而对C-H键选择性地活化。第一章综述了近年来国内外对于过渡金属催化的导向基团诱导的邻位C-H键活化官能化反应的现状。第二章介绍了钯催化下2-芳基苯并噻唑与苯甲酰甲酸的脱羧偶联反应。该反应体系中2-芳基苯并噻唑含有供电子基团时，反应的效果要好于含吸电子基团的底物。第三章介绍了在钌催化下邻位单取代的2-芳基苯并噻唑与丙烯酸酯的邻位烯基化反应。该反应体系中底物2-芳基苯并噻唑的普适性很好，而底物丙烯酸酯的普适性较差。