【摘 要】
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本实验室前期研究表明，将紫金砂活性成分没药烷吉酮进行结构优化得到的四氢苯并呋喃-4-酮衍生物有较好的抗胃癌活性，在此实验基础上，本文通过Hantzsch合成法制备了四氢苯并呋喃-
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本实验室前期研究表明，将紫金砂活性成分没药烷吉酮进行结构优化得到的四氢苯并呋喃-4-酮衍生物有较好的抗胃癌活性，在此实验基础上，本文通过Hantzsch合成法制备了四氢苯并呋喃-4-酮的类似物——四氢苯并噻唑-7-酮，通过点击合成和三甲基氯硅烷催化的烯基化反应，最终得到两个系列共45个四氢苯并噻唑衍生物： （1）通过缩合、醚化和铜催化的点击合成法得到27个含三唑取代的四氢苯并噻唑-7-酮衍生物，结构类型如下：此处公式省略 （2）通过三甲基氯硅烷催化的sp3C-H烯基化反应，快速高效地得到18个（反式）-2-芳乙烯基四氢苯并噻唑类化合物，结构类型如下：此处公式省略 所有目标化合物的结构通过IR、ESI-MS及NMR进行了鉴定，其中中间体3-1和目标化合物22的结构和立体构型还通过了单晶X-射线衍射进行了确认。 本文还采用MTT法对三唑类四氢苯并噻唑衍生物进行了体外抗胃癌活性测试，结果表明大部分化合物对胃癌细胞表现出一定的抑制活性。
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