目的:了解CYP3A4和CYPA5对FK506代谢与清除的影响,比较传统给药和根据基因分型进行个体化给药的优劣,了解CYP3A4和CYPA5联合基因分型的临床应用价值。方法:选取2014年5月至12月在解放军第309医院随诊的75例肾移植受者为研究对象,随机入组(实验组和对照组),所有纳入实验组的肾移植受者于术前采用荧光原位杂交法测定肾移植受体CYP3A5、CYP3A4的基因型,实验组根据CYP3A5-CYP3A4基因型进行分组并给予不同的FK506初始剂量。对照组三个月后进行回顾性基因分型。结果:①我研究所肾移植受者CYP3A5*3和CYP3A4*18B等位基因突变频率分别为67.3%和20%,与国内外研究数据结果相似,说明中国人种CYP3A5*3和CYP3A4*18B基因分布稳定。②肾移植受者CYP3A5*3和CYP3A4*18B基因多态性影响FK506的药代动学。CYP3A5*1和CYP3A4*18B促进代谢,CYP3A5*3和CYP3A4*1延缓代谢。③肾移植术后早期根据基因型调整给予个体化精细他克莫司治疗可以使肾移植受者更快地达到标准血药浓度范围。④术后早期联合高表达的肾移植受者为达到目标血药浓度范围所需药物剂量较高,个体化给药能够使移植受者迅速有效达到目标血药浓度,而传统给药剂量往往无法达标,诱发排斥反应的风险较高,有统计学显著差异。结论:与传统方法相比,根据基因型的不同调整FK506的初始剂量的个体化给药方案可以明显提高肾移植术后早期FK506药物血药浓度和达到标准血药浓度范围的百分比,为降低因药物浓度过高或者过低引起的药物不良反应、急性排斥反应的发生提供了可能。