单壁碳纳米管(SWNTs)，其结构与富勒烯及石墨类似，所含的碳原子以sp2杂化碳为主，表面由大量的芳香结构组成，具有极大的表面积，能够与多种有机或无机离子相结合，其中包括蛋白质、核酸和药物等活性分子，具有独特的跨膜能力可携带这些活性分子转运到特定的细胞内部，在808 nm处具有光热转换特性，这些独特的性质使SWNTs成为了一种新型的药物转运载体。本研究的目的是通过表面活性剂将SWNTs分散于水中并将抗癌药物多西紫杉醇(Docetaxel)通过非共价作用吸附到SWNTs的表面，通过DSPE-PEG-Maleimide连接靶向基团NGR多肽，制备出以碳纳米管为载体的Docetaxel纳米靶向制剂(SWNTs-DTX-NGR)，结合热疗评价其体内体外抗肿瘤活性。　　 本文对SWNTs-DTX-NGR的处方和工艺进行了研究。通过单因素实验考察了投料比、表面活性剂的种类、探超功率和次数等因素对载药率与包封率的影响，确定了SWNTs-DTX的处方工艺，并进一步连接靶向基团NGR，最终制备了SWNTs-DTX-NGR混悬液，测定其粒径为182.8±2.8 nm；Zeta电位为-12.06±0.71 mv，最终制备了SWNTs-DTX-NGR冻干粉。　　 以前列腺癌细胞(PC3)为实验对象，研究了SWNTs-DTX-NGR体外对肿瘤细胞的敏感性。通过在SWNTs-DTX-NGR连接荧光物质FITC，考察了PC3细胞对其的体外摄取。结果表明，SWNTs-DTX-NGR对PC3细胞增殖有抑制作用，且这种抑制具有时间剂量依赖性；在1 h之内，SWNTs-DTX-NGR可透过PC3细胞膜转运到细胞内部。　　 以SD大鼠为动物模型，采用HPLC测定Docetaxel在大鼠血浆中的浓度，研究SWNTs-DTX-NGR体内药物动力学。结果与Docetaxel对照液相比，SWNTs-DTX-NGR具有一定的缓释作用。　　 以种植S180肉瘤的小鼠为模型动物，HPLC测定Docetaxel在各组织中的浓度，研究SWNTs-DTX-NGR在各器官其瘤组织的分布，SWNTs-DTX-NGR具有明显的肿瘤组织靶向性，同时对肝也呈现出一定的靶向性。同时考察了SWNTs-DTX-NGR及Docetaxel对照液对小鼠S180肉瘤的抑瘤作用，结果表明SWNTs-DTX-NGR较Docetaxel对照液相比有更强的治疗作用。　　 考察了SWNTs在808 nm激光照射下的发热实验，结果表明SWNTs的发热效率具有很强的浓度与照射时间依赖性。通过体外抗肿瘤实验，表明SWNTs在体外具有较强的热疗作用。小鼠S180肉瘤热疗实验表明SWNTs在体内同样有很强的热疗活性。