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新药的开发起源于先导化合物的发现,而基于结构与机制的理性药物分子设计是发现先导物的有效途径。其中,基于现有药物分子结构利用药效团拼合及生物电子等排替换原理,设计合成新的化学分子实体是获得先导物的重要手段。氟喹诺酮,作为临床广泛应用的合成类抗菌药,其抗菌作用是通过抑制细菌的DNA回旋酶来实现的。鉴于细菌回旋酶与真核生物的拓扑异构酶(TOPO Ⅱ)具有序列和功能的相似性,另外,拓扑异构酶II也是多种临床抗肿瘤药物的作用靶酶,因而有望通过结构修饰将氟喹诺酮的抗菌作用转化到抗肿瘤方面,进而发展成新的抗肿瘤药