【摘 要】
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1,3,4-噻二唑是含有“氮—碳—硫”结构的一类杂环化合物，其衍生物具有抗抑郁、抗肿瘤、抗菌、抗癌、杀虫、植物生长调节等多种生物、药物活性，因此，它们的合成方法及应用引起了
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1,3,4-噻二唑是含有“氮—碳—硫”结构的一类杂环化合物，其衍生物具有抗抑郁、抗肿瘤、抗菌、抗癌、杀虫、植物生长调节等多种生物、药物活性，因此，它们的合成方法及应用引起了人们的广泛关注。同时，吡唑作为一种重要的含氮杂环化合物也具有良好的生物活性，并早已作为酶抑制剂、抗癌剂、抗氧化剂、杀虫剂、除草剂等广泛应用于医药和农药领域。基于药物活性叠加原理，我们将1,3,4-噻二唑杂环引入到吡唑化合物中，设计并合成了26个新型的含1,3,4-噻二唑和吡唑的酰胺类衍生物(A1~A26)，其合成路线如Scheme1所示。所合成的全部目标化合物皆为未见文献报道的新化合物，均经过IR、1H NMR、13C NMR、ESI-MS和HRMS确认结构。实验还采用MTT比色法测定了目标化合物对人食管癌(EC109)、人肝癌(HepG2)和人胃癌(MGC803)三种癌细胞的生长抑制作用。结果表明：部分化合物对HepG2和MGC803均有弱的抑制活性，而对EC109细胞则没有抑制作用。其中，化合物A1对MGC803细胞表现出较强的抑制活性(IC50=0.042μmol/mL)，远远超过了阳性对照药5-氟尿嘧啶(IC50=0.082μmol/mL)。Scheme1目标产物(A1~A26)的合成路线
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