蛋白质酪氨酸磷酸酶家族不可逆苯并咪唑噻唑衍生物抑制剂的发现

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研究背景蛋白质酪氨酸磷酸化修饰是真核细胞内信号转导的一种重要调控,动态可逆的蛋白质酪氨酸磷酸化程度由蛋白质酪氨酸激酶(PTK)和蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTP)协同调控。PTP在许多生理过程中发挥关键作用,调控细胞的增殖分化、迁移、细胞内代谢、免疫应答和神经活动等。异常的PTP活力可能引发多种人类疾病,如癌症或者糖尿病。PTP1B在胰岛素信号通路中起负调控作用,其活性异常与糖尿病发生有关。YopH是耶尔森菌逃避宿主先天免疫应答的重要因子;纹状体富集蛋白质酪氨酸磷酸酶(Striatal enriched
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