溶出度试验是药物固体制剂的“灵魂”,在制药发达国家已得到高度重视,而我国中药制剂却“重提取、重纯化、重分离、轻成型”。本文阐述中药固体制剂溶出度意义,抓住了这一点,就可“撬动”整个固体制剂行业和相关产业的发展。从中药有效成分和中药复方两方面,分析现行中药固体制剂溶出度评价的局限性,提出其质量控制评价的新模式：1中药有效成分的固体制剂生产,可以参照化学合成药的质控模式,采用相似因子五评价制剂和参比制剂(或者原创药)溶出曲线之间的差异性,利用评价参数优化处方和筛选工艺,生产具有真正临床疗效的制剂,并遵照设定的标准溶出曲线监控质量。如果没有参比制剂的情况下,应严格拟定溶出度试验条件,迫使制剂工艺的提高与改进,可有效建立起与体内的相关性。本文以临床疗效确切的熊去氧胆酸胶囊(优思弗)为参比制剂,根据其溶出曲线指导自制片剂的处方优化和工艺筛选。直至自制片剂和优思弗的溶出曲线f2=55.96,大于50,即确定仿制药的最佳处方及其工艺；同时,进行熊去氧胆酸利胆退黄的药理学验证,给药组与模型组相比,给药组能显著提高ANIT造成的胆汁淤积大鼠的胆汁流量(P<0.01),且与优思弗组的胆汁流量相近,此外,给药组均能降低ANIT诱发胆汁淤积的大鼠血清中的ALT、AST、ALP、GGT、TBIL值(P<0.01),且组内的各血清指标与优思弗组接近,其总胆红素含量甚至低于优思弗组。结果表明自制片剂具有良好的促进胆汁酸的分泌,提高胆汁排泄功效,与优思弗相比可以认为等效。2中药复方的固体制剂生产,其药效是多成分相互配伍、共同作用的结果,如果还是参照化学合成药的质控模式,即通过对个别指标性成分进行定性或定量分析来实现质量控制和评价,检测一种或几种指标成分,可能与整体药效出现偏差,从而不能完全衡量中药固体制剂的质量。因此,为了寻求中药固体制剂体外溶出度分析方法的新突破,尝试从生物活性评价的角度,在药物成分的化学分析基础上,建立化学分析-生物效价相关联的检测方法,以期能客观地表征中药固体制剂体外溶出度,进一步补充现行“惟成分论”的中药固体制剂质量控制和评价方法的不足。本文采用微量热法从生物热活性角度,结合UPLC法,首次探讨生物检测中药固体制剂体外溶出度的可行性,旨在弥补单纯化学方法难以客观反映中药固体制剂溶出度检测的不足。本文以抑菌效果良好的银黄片为模型药,考察在pH6.8(磷酸盐缓冲液)溶出介质中,不同溶出时间的银黄片溶出液对金黄色葡萄球菌抑制作用,测定金黄色葡萄球菌生长代谢热曲线特征谱图,得到一系列生物热动力学参数,提出基于生物热活性所得银黄片的累积溶出度,并与UPLC法测定绿原酸和黄芩苷两个指标成分所得的溶出度运用f2相似因子法进行相关性评价。结果显示f2相似因子均大于50,表明两方法所测的溶出度具有较好的相关性。生物检测有望成为中药固体制剂的体外溶出度评价手段之一。