负载姜黄素的多糖纳米粒的制备与性能研究

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姜黄素是一种疏水性的植物多酚,具有抗氧化、抗肿瘤等多种功能性质。然而其水溶性差、生物利用率低,极大地限制了它的应用。利用多糖作为纳米载体是改善疏水性功能因子生物利用率的一种较好的方法。本文以壳聚糖和阿拉伯胶作为多糖壁材,利用它们之间的聚电解质络合作用制备姜黄素纳米粒,用以改善姜黄素的水溶性及生物利用率。探究了影响两种多糖复合作用的关键因素;在此基础上优化了以这两种多糖制备姜黄素纳米粒的配方及工艺;并对所制备的纳米粒的理化性质进行研究,以适应其在工业加工中的应用。pH、质量比、聚电解质浓度都对两种多糖的复合有直接影响。利用浊度、粒径分布、Zeta电位及芘荧光探针等方法间接地反映两种多糖在溶液中的相互作用过程。在质量比为1:1、pH为4.0时,复合物粒径分布最为集中,且复合物的Zeta电位都在30mV以上;芘在第一发射峰和第三发射峰的荧光之比I1/I3的值在0.95到1.10之间,较纯水中小,代表疏水内核的形成。聚电解质浓度对复合物尺寸的影响较大。浓度越高,复合物平均粒径越大。通过调节壁材浓度分别制备了尺寸不同的姜黄素多糖纳米粒,比较它们的生物可给性。实验结果表明,相比于姜黄素晶体,经过包埋后的姜黄素生物可给性显著提高。且生物可给率与纳米粒粒径大小呈负相关的关系。加入多糖作为壁材后,复合物颗粒尺寸变大,然而却可以有效防止颗粒的聚集。以纳米粒的贮藏稳定性为指标,优化了以壳聚糖和阿拉伯胶为壁材制备姜黄素纳米粒的配方。实验结果表明,当姜黄素添加量为多糖的4%,吐温80和卵磷脂比例为1:1,小分子乳化剂添加量为姜黄素的10倍时,制得的复合物平均粒径在260~280nm之间,多分散指数为0.270左右,包封率约为85%。经一个月贮藏后,粒径分布保持相对稳定,姜黄素的保留率可达70%左右。通过红外分析证实了复合物的形成,X-射线衍射结果表明姜黄素由晶型状态向无定形状态改变。对所制备的姜黄素多糖纳米粒理化性质进行研究。结果表明,该纳米载体形式可以将姜黄素在水中的溶解性提高约7000倍。冻干后的纳米粒在水中复水性较差,加入蔗糖作为保护剂后,复水性最佳。复水后的颗粒粒径稍有增加,分散性良好。纳米粒中姜黄素的光稳定性及抗氧化性提高。纳米粒在模拟胃液中能保持相对稳定,消化3h后对姜黄素的释放率为10%,释放机制符合Ritger-Peppas模型,n值为0.7774,表现为Fickian扩散和溶蚀扩散的协同作用。在模拟肠液中释放6h后释放率为75%。释放行为符合一级动力学模型。由此证明此种壁材具有良好的肠道定位释放特性。对比三种灭菌方式对纳米粒稳定性的影响,结果表明,经过高压灭菌后,平均粒径增加最为明显。巴氏灭菌对粒径分布的影响最小,灭菌后姜黄素的保留率最高。UHT灭菌对包封率的影响最小。
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