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心血管疾病是一种常见的严重威胁人类健康的重大疾病。动脉粥样硬化(Atherosclerosis，AS)是心血管疾病的病理学基础，与许多疾病的发生发展密切相关。研究表明，提高高密度脂蛋白胆固醇(High-density lipoprotein cholesterol，HDL-C)水平可以降低动脉粥样硬化性心血管疾病的发病率。因此开发与研究新型高效的心血管药物是人们研究的热门课题之一。临床试验表明，抑制胆固醇酯转移蛋白(Cholesterol Ester Transfer Protein，CETP)，能够有效地提高高密度脂蛋白胆固醇水平。因此，CETP抑制剂有可能成为预防和治疗心血管疾病的一种新型药物。本文设计合成了喹喔啉酮类和喹唑酮类CETP抑制剂：(1)．以4-氯-3-硝基三氟甲基苯为起始原料，经亲核取代、还原环合、酰化、烷基化反应，共合成了喹喔啉酮类目标化合物48个，中间体9个。(2)．以5-取代-2-氨基苯甲酰胺为起始原料，经酰化、缩合、烷基化反应，合成喹唑酮类目标化合物12个，中间体12个。所有目标化合物(60个)和中间体(37个)的化学结构全部经过~1H NMR(300 MHz或400 MHz)进行分析和表征，部分化合物的化学结构经高分辨质谱(HRMS)进行确证。体外活性评价结果显示，喹喔啉酮类目标化合物无CETP抑制活性。喹唑酮类目标化合物的体外活性筛选正在进行中。在喹唑酮类目标化合物的合成研究中，发现了新的合成2，3-二氢-4-喹唑酮类化合物和1-N-乙氧羰基-5-取代-2，3-二氢-4-喹唑酮类化合物的方法。(1)．以TFE(HFIP)为溶剂，在没有酸碱催化剂的条件下，由邻氨基苯甲酰胺与羰基化合物缩合，得到2，3-二氢-4-喹唑酮类化合物。与文献报道方法相比，此法条件温和、后处理简单、收率高。(2)．以TFE为溶剂，对甲苯磺酸催化，由5-取代-2-乙氧羰基氨基苯甲酰胺与醛缩合，得到1-N-乙氧羰基-5-取代-2，3-二氢-4-喹唑酮类化合物。此合成方法未见文献报道。