【摘 要】
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老年性痴呆(又称阿尔茨海默病,Alzheimers disease, AD)是一种神经退行性疾病,临床表现为记忆力减退和认知功能障碍。随着人口老龄化的加剧,AD患者也迅速增长,给家庭和社会带来了沉重的负担。研究表明,细胞外淀粉样肽(β-amyloid peptides, Aβ)异常分泌和聚集形成的淀粉样蛋白斑以及细胞内由于微管相关蛋白tau高度磷酸化形成的神经纤维缠结是造成AD的主要原因,也是AD
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老年性痴呆(又称阿尔茨海默病,Alzheimers disease, AD)是一种神经退行性疾病,临床表现为记忆力减退和认知功能障碍。随着人口老龄化的加剧,AD患者也迅速增长,给家庭和社会带来了沉重的负担。研究表明,细胞外淀粉样肽(β-amyloid peptides, Aβ)异常分泌和聚集形成的淀粉样蛋白斑以及细胞内由于微管相关蛋白tau高度磷酸化形成的神经纤维缠结是造成AD的主要原因,也是AD的主要病理特征。但是,到目前为止还没有很好的治疗方法和特效药物。本论文的研究目的就是以抑制Aβ含量为研
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真菌细胞壁因为其特殊的结构和合成特点,很适合作为真菌抑制剂的作用靶点。本文首先利用酿酒酵母菌株FKS1基因缺失后对以葡聚糖合酶为靶标的抑制剂高度敏感的特点,运用PCR介导的一步基因敲除方法构建了Δfks1菌株,用于筛选以葡聚糖合酶为靶标的真菌抑制剂。然后利用酿酒酵母菌株CHS1CHS3基因缺失后对以几丁质合酶Ⅱ为靶标的真菌抑制剂高度敏感的特点,构建了Δchs1chs3菌株CHT020,用于筛选以几
精神疾病严重危害人类健康,随着对精神分裂症发病机制和抗精神病作用机理的不断深入研究,非经典抗精神病药的作用靶点越来越清晰,其中多巴胺D1、D2、D3受体的作用日渐凸显。研究发现,开发具有D1激动/D2拮抗或D2拮抗/D3拮抗双重作用的非经典抗精神病药可能是研发高效低毒副作用抗精神分裂症药物的关键。一方面,它保持了抗精神病药对D2受体拮抗作用的典型特征；另一方面,通过激动大脑皮层前额叶的D1受体或通
大部分口服药物主要通过肠毛细血管进入体循环,但某些高脂溶性药物也可以通过淋巴途径被吸收。药物淋巴吸收具有减少肝首过效应、提高生物利用度、特异性靶向肠系膜淋巴结及淋巴管、调控药物进入体循环达到缓释效果等优点,因此通过提高脂溶性药物的口服淋巴吸收进而提高其生物利用度,对改善难溶性药物的口服吸收具有重要的意义。在本课题中,首先建立了用于评价口服淋巴转运的体外细胞模型并以其筛选出可促进模型药物口服淋巴吸收
本论文围绕Betti base四齿配体在咪唑N-芳基化反应中的应用研究和四氢咔唑酮及其衍生物的合成方法研究这两块内容展开。第一章:介绍了Betti base及其衍生物的合成历史和应用进展;设计并合成了类似于Salen结构的Betti base衍生物四齿配体,并将其成功应用于咪唑类化合物的N-芳基化偶联反应,由此开创了Betti base衍生物应用的新领域。第二章:综述了合成四氢咔唑酮的方法;打通并
肿瘤是威胁人类健康的重大疾病之一。化疗作为是临床上肿瘤治疗的主要手段,存在对肿瘤无选择性导致毒副作用大的缺点,因此,构建一种将化疗药物选择性运送到肿瘤的靶向给药系统是十分有益的策略。本研究目的在于,构建一种Folate-PEG-DSPE聚合物胶束给药系统,用于实体瘤的研究,为实体瘤的治疗提供理论依据和实验基础。本研究的内容主要包括：主动靶向胶束材料的制备及表征；聚合物胶束的制备及表征；聚合物胶束的
长期以来,人类致力于癌症药物的研发。海洋以它的环境的独特性、生物的多样性以及生物活性物质结构的新颖性,使得海洋生物成为重要的、多种潜在生物活性的药物设计开发的源泉。其中海洋生物活性物质抗肿瘤研究进展很快,是海洋药物开发的重要方向。本文使用分子电性距离矢量(MEDV-13)指数、指示指数和电拓扑状态连接性指数(ESCI)指数为结构描述子,以逐步回归分析法(Stepwise Regression An
白蛋白是血浆中含量最丰富的一种载体蛋白,可以与许多内源及外源化合物结合。进入生物体内的药物要通过血浆的的贮存和转运到达受体部位发挥药效,所以研究药物小分子和蛋白质的相互作用具有重要意义。众所周知,蛇毒毒液组成十分复杂,含有多种毒素、酶、蛋白质、肽等,而其众多的病理作用如神经毒性、肌肉毒性、出血毒性及致死作用等都与其所含蛋白酶的作用密切相关。在众多的酶中,磷脂酶A2(PLA2)分布广泛,在蛇毒的毒性
目的：利用固体分散体技术制备伊曲康唑速释微丸,考察其体外释放度和稳定性,同时对伊曲康唑速释微丸的结构表征、质量评价、初步稳定性进行研究。方法：采用Glatt流化床底喷法对空白丸芯进行包衣。通过单因素试验,考察影响微丸性质的处方因素(上药辅料的种类和型号、有机溶媒用量)和工艺因素对微丸性质的影响；以微丸稳定性和酸中释放度为评价指标,对微丸包衣参数(进风温度、进液速度、热处理条件、包衣增重)进行筛选,
目的：研制甲氨蝶呤(MTX)微乳,并评价其制剂质量；考察MTX微乳的体外透皮能力和对银屑病动物模型的影响。方法：(1)通过滴定法绘制伪三元相图和确定不同体系的最大载油量,筛选微乳处方；采用RP-HPLC法测定甲氨蝶呤的含量,以外观、粒径及其分布、Zeta电位、含量、pH值为指标考察微乳的稳定性。(2)采用TP-5型智能透皮扩散仪进行体外经皮渗透试验,采用高效液相色谱法测定皮肤接受液中的药物浓度,并
蒿甲醚(artemether)是青蒿素的甲基乙醚衍生物。青蒿素(artemisinin)是我国从传统中药黄花蒿(Artemisia annua L.)中提取分离得到的一种含有过氧桥结构的倍半萜内酯类化合物,被世界卫生组织誉为“治疗疟疾的最大希望”。近年来,研究发现青蒿素类药物还具有抗肿瘤、抗血吸虫、免疫抑制等药理作用,其中最引人关注的是它的抗肿瘤活性。国内外学者对其抗肿瘤活性进行了大量的研究,发现