醋酸奥曲肽为一种人工合成的八肽环状化合物,是生长抑素的类似物,具有与天然内源性生长抑素类似的作用,但作用较强且持久,半衰期较天然抑素长30倍,能够达到1.5小时。用于治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出血、应激性溃疡及消化道出血、重型胰腺炎,可缓解由胃、肠及胰内分泌系统肿瘤所引起的症状以及预防胰腺术后并发症等多项临床应用。本次课题研究是从醋酸奥曲肽原料生产工艺、质量标准、稳定性三个研究方面展开的。原料生产工艺的制备过程采用目前主流的逐级偶联固相合成方法,通过对拟定合成路线的各项工艺参数进行摸索研究,确立了最终生产工艺流程。并通过了各批次小试生产及中试放大生产,对于生产的原料进行了结构确证研究,证明所得原料符合醋酸奥曲肽的结构特征。实验结果证明本品合成生产工艺稳定、可行并且适用于大批量生产。在质量标准研究中,通过对醋酸奥曲肽质量标准的研究,建立了有关物质、含量测定、残留溶剂的检测方法。并进行了相关的方法学验证试验,认为该方法灵敏、准确,检测结果可靠,可以用于检测本品的质量。在稳定性研究方面,将本品经高温、高湿、强光照射10天影响因素试验,加速试验6个月及长期试验9个月,各项考察指标均无明显变化。由稳定性试验结果可知本品性质稳定,贮藏条件室温,密闭保存。有效期暂定24个月。拟选上市包装与本品相容性较好,不与本品发生相互作用。结论:本文中研制的醋酸奥曲肽多肽原料具有稳定的制备工艺,严格的质量标准,可准确控制本品质量,为制剂生产提供稳定的化学合成原料药,本研究可更好的满足广大患者用药需求。