[目的]肝癌是我国常见的恶性肿瘤之一,在我国城市中肝癌的死亡率仅次于肺癌,在农村仅次于胃癌,严重威胁着人们的生命健康。芹菜素由于其药理作用广泛,对肝癌有一定的抑制作用,并且纳米混悬剂可以提高药物的溶解度、溶出速率和生物利用度等,本实验将芹菜素制成纳米混悬剂,通过小鼠的体内分布实验考察药物在小鼠体内的分布情况;探讨芹菜素纳米混悬剂对小鼠的毒性、对肝癌HepG2的细胞毒性、细胞凋亡以及细胞周期的影响;探讨芹菜素纳米混悬剂在裸鼠体内的肝肿瘤抑制情况。为研究治疗肝癌的新药物、新剂型提供参考。[方法]采用超声微量沉淀法制备芹菜素纳米混悬剂,通过小鼠体内分布实验分别考察芹菜素、芹菜素纳米混悬剂在小鼠的体内分布情况;采用最大给药量法给小鼠给药,考察芹菜素纳米混悬剂对小鼠的毒性;采用MTT法分别考察芹菜素、芹菜素纳米混悬剂、空白纳米混悬剂、阳性对照药氟尿嘧啶（5-FU）对HepG2的细胞毒性;采用Annexin V-FITC/PI双染法用流式细胞仪检测芹菜素、芹菜素纳米混悬剂对HepG2的细胞凋亡的影响;采用Hoechst33 342染色法检测芹菜素、芹菜素纳米混悬剂对HepG2的细胞凋亡形态学的影响;采用PI单染法考察芹菜素、芹菜素纳米混悬剂对HepG2的细胞周期的影响;通过裸鼠体内抗肿瘤实验考察芹菜素、芹菜素纳米混悬剂对HepG2肝细胞癌的体内抑制作用。[结果]小鼠体内分布实验可知芹菜素纳米混悬剂相比于芹菜素在小鼠血液、肝脏、脾脏、脑中的药物浓度有提高,Ce、Re值均大于1,在心、肺、肾中的药物浓度降低。给小鼠灌胃最大量的芹菜素纳米混悬剂（1.3g/kg）,发现小鼠的摄食量、粪便、活动、均正常,与生理盐水组相比,体重的增长趋势也没有明显差异,一周内没有死亡及异常现象发生。不同浓度（3.12、6.25、12.5、25、50、100μmol/L）的药物作用于HepG2细胞24、48、72h后,芹菜素纳米混悬剂对HepG2细胞的抑制率与芹菜素对HepG2细胞的抑制率相比显著提高,呈现时间、浓度依赖性。当芹菜素纳米混悬剂的浓度为25μmol/L时,作用24h后,对细胞的抑制率超过阳性对照组5-FU（38.5μmol/L）。12.5、25、50μmol/L的药物作用于HepG2细胞48h后,通过流式细胞仪检测到芹菜素纳米混悬剂诱导细胞发生凋亡的作用要强于芹菜素,并且呈现浓度依赖性,经Hoechst33342染色后观察到细胞发生凋亡,凋亡细胞形态明亮、细胞核浓缩,也呈现浓度依赖性,与流式细胞仪检测结果一致。12.5、25、50μmol/L的药物作用于HepG2细胞48h后,芹菜素纳米混悬剂相比芹菜素阻滞G2/M期细胞能力增加,呈浓度依赖性。裸鼠体内抗肿瘤实验表明将芹菜素制成纳米混悬剂,能提高裸鼠体内抗肝肿瘤活性。[结论]将芹菜素制成纳米混悬剂能够改善芹菜素在小鼠体内的分布情况,提高肝脏组织的摄取量,能提高药物对HepG2细胞的毒性,增加HepG2细胞的凋亡率,增强G2/M期的阻滞能力,提高裸鼠肝肿瘤的抑制率。