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烯二炔类抗肿瘤抗生素是近年来发现的活性最强的抗肿瘤物质。我所从放线菌Stereptomyces globisporus发酵液中分离得到的抗生素C—1027由一个含九元环的烯二炔单元的发色团和外周蛋白以非共价键结合而成,含烯二炔的发色团保留整个分子的全部抗肿瘤活性。C—1027主要抑制细胞DNA的合成,对肿瘤细胞具有强烈的杀伤作用,是迄今已报道的最强的抗肿瘤抗生素之一。国外也有若干报道,目前已确定为烯二炔结构的抗生素有7种,这类抗生素的独特的分子结构、新颖的作用机制和强烈的生物活性,日益受到国内外学者的重视。 本研究旨在于探索有关C—1027的若干非环状烯二炔、九元环状烯二炔与十元环状烯二炔的合成,以便了解构效关系,为进一步修饰和研究这类抗生素奠定基础。 为合成与环戊烯骈连的九元环状烯二炔,陆续探索了四条合成路线,终于由二聚环戊烯9出发,经9步反应,制得烯炔醛40,再与由溴乙酸乙酯出发、经5步反应制得的碘代烯炔47反应,生成了关键中间体48,脱去三甲基硅基