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九管血(Ardisia brevicaulis)属于紫金牛科(Myrsinaceae)紫金牛属(Ardisia)植物，在我国长江以南大部分地区均有分布，民间常用于治疗咽喉肿痛、跌打损伤，风湿，咳嗽等。粗齿铁线莲(Clematis argentilucida)属于毛茛科(Ranunculacea)铁线莲属(Clematis)植物，为多年生木质藤本植物，在我国大部分地区均有分布，具有行气活血、祛风湿、止痛等功效，用于治疗风湿筋骨痛、跌打损伤、瘀血疼痛、肢体麻木等症。除本课题组外，有关这两种药材的化学成分和药理作用研究的文献报道极少，其药效作用物质基础尚未清楚，亟待进行深入研究。通过查阅文献发现，从紫金牛属和铁线莲属植物中分离出的皂苷类成分多具有显著抗肿瘤生物活性，因此，本文对九管血和粗齿铁线莲70％乙醇提取物的成分(主要是皂苷类成分)进行了系统的化学研究，并对分离到的部分单体化合物进行了初步的抗肿瘤活性筛选，目的是为这两种药用植物资源的开发提供化学依据，为研发抗肿瘤新药提供先导化合物。本论文的主要研究成果如下： 1、对紫金牛科紫金牛属和毛茛科铁线莲属药用植物的化学成分结构类型和生物活性进行了详细的文献综述。 2、对九管血70％乙醇提取物的化学成分进行了较系统的研究。采用各种色谱分离、理化常数测定和波谱数据分析等方法，从九管血全草的70％乙醇提取物的正丁醇萃取部位中分离鉴定了6个单体化合物，分别为2个苯酚类：(Z)2-methyl-5-[14"-(l,3-dihydroxyphenyl)tetradec-8"-enyl]resorcinol(A1)，3-Methoxy-2-methyl-5-pentylphenol(A3)；1个木脂素：(+)-isolariciresinol(A2)和3个三萜皂苷类：cyclamiritin A-3b-O-a-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-b-D-glucopyranosyl-(1→4)-[b-D-glucopyranosyl-(1→2)]-a-L-arabinopyranoside(A4)，3b-O-{a-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-b-D-glucopyranosyl-(1→4)-[b-D-glucopyranosyl-(1→2)]-a-L-arabinopyranosyl}-3b,16a,28-tri-hydroxy-12-olean-ene(A5)，3b-O-{a-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-b-D-glucopyranosyl-(1→4)-[b-D-glucopyranosyl-(1→2)]-a-L-arabinopyranos-yl}-3b,28-dih-ydroxy-12-olean-ene(A6)。这6个化合物均为首次从该植物中分离得到，其中化合物A2为首次从紫金牛属植物中获得。 查阅文献发现，所分离得到的3个三萜皂苷其中，皂苷A4和A5可显著抑制肿瘤细胞株U-251MG细胞的活性，皂苷A6对U-251MG细胞有中等细胞毒活性。该研究发现为开发利用九管血提供了新的资料，同时为紫金牛属植物的进一步研究提供了科学依据。 3、对采自秦岭太白山的粗齿铁线莲根的70％乙醇提取物的正丁醇萃取部位进行活性追踪，并利用多种色谱手段、理化方法和波谱技术对有活性部分的皂苷类成分进行了系统的化学研究。已分离鉴定11个化合物，均为齐墩果烷型三萜皂苷，分别为：3b-O-[b-D-ribopyranosyl-(1→3)-a-L-rhamnopyrano-syl-(1→2)-b-D-xylopyranosyl]oleanolic acid(C1),3b-O-[b-D-ribopyranosyl-(1→3)-a-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-a-L-arabinopyranosyl]hederagenin(C2),3b-O-[b-D-ribopyranosyl-(1→3)-a-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-a-L-arabinopyrano-syl]oleanolic acid(C3),3β-O-[β-D-ribopyranosyl-(1→3)-α-L-rhamnopyran-osyl-(1→2)-α-L-arabinopyranosyl]hederagenin-11,13-dien-28-oic acid(C4),oleanolicacid28-O-a-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-b-D-glucopyranosyl-(1→6)-b-D-glucopyranoside(C5),3β-O-{β-D-ribopyranosyl-(1→3)-α-L-rhamnopyra-nosyl-(1→2)-[β-D-glucopyranosyl-(1→4)]-β-D-xylopyranosyl}oleanolic acid(C6),3b-O-[b-D-ribopyranosyl-(1→3)-a-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-a-L-ara-binopyranosyl]olenolic acid 28-O-a-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-b-D-gluco-pyranosyl-(1→6)-b-D-glucopyranoside(C7),3b-O-[b-D-ribopyranosyl-(1→3)-a-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-a-L-arabinopyranosyl]oleanolic acid 28-O-b-D-glucopyranoside(C8),3b-O-[a-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-a-L-arabinopyrano-syl]oleanolic acid 28-O-a-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-b-D-glucopyranosyl-(1→6)-b-D-glucopyranoide(C9),3b-O-[a-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-a-L-arabinopyranosyl]hederagenin 28-O-a-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-b-D-glucopyranosyl-(1→6)-b-D-glucopyranoside(C10),3b-O-[b-D-xylopyranosyl-(1→3)-a-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-a-L-arabinopyranosyl]hederagenin 28-O-a-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-b-D-glucopyranosyl-(1→6)-b-D-glucopyranoside(C11),其中皂苷C4和C6为新化合物，皂苷C5和C10为首次从铁线莲属植物中获得。 4、采用MTT法对粗齿铁线莲中分离得到的8个齐墩果烷型三萜皂苷(C1-C6,C9,C10)进行了人白血病HL-60细胞、人肝癌HepG2细胞和人神经胶质瘤U-251MG细胞株的细胞毒活性测试。结果显示，C1,C2,C3,C4和C6对HL-60细胞和Hep-G2细胞均具有较强的细胞毒性，对U-251MG细胞显示中等强度的细胞毒活性。其中C3活性最强，对三个细胞系的IC50分别为2.97±0.24,1.83±0.21和6.62±0.17μmol/L；C9和C10对这3种肿瘤细胞株无抑制作用。本文对这些齐墩果烷型三萜皂苷的构效关系进行了初步讨论，认为苷元C-3位连接糖链相同的齐墩果酸型皂苷比常春藤型皂苷的活性稍强，且苷元C-3位成氧苷同时C-28为游离羧基是此类皂苷活性较强的必须条件。 本研究通过活性追踪的方式，对粗齿铁线莲的皂苷类的化学成分和抗肿瘤活性进行了研究，为开发利用粗齿铁线莲提供了新的资料，为铁线莲属植物的进一步研究提供了科学依据，同时也为开发抗肿瘤新药提供了有价值的先导化合物。