新型含氟三唑类化合物的合成、生物活性研究及活化酯的合成工艺研究

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三唑类化合物因具有广泛的生物活性而备受重视,已有许多品种作为杀菌剂、植物生长调节剂和医药得到开发和应用。结构不同的三唑化合物具有不同的生物活性,研究开发新型结构的三唑类化合物已成为该类化合物的研究热点。本论文对三唑类化合物的发展概况、作用机制、构效关系及研究进展进行了综述,在此基础上利用环氧化开环反应设计并合成了10个新型三唑类化合物,其结构类型如下:对所合成的目标化合物通过EA、IR、1H NMR和MS等手段进行了结构表征,并对培养出的2个化合物的单晶通过单晶X-射线衍射分析,探讨了化合物的空间构型。生物活性测试结果表明:所合成的化合物总体上活性较高,部分化合物具有作为新型杀菌剂开发的潜在价值。成功合成了植物抗病激活剂活化酯,探讨了其每一步合成条件,优化了反应工艺,改良了催化剂,简化了操作步骤,每步反应收率均达90%以上,产品总收率(72%)大大提高,比文献高出近20个百分点,产品纯度达到98.90%。在合成目标化合物活化酯时,创新性地利用苯并[1,2,3]噻二唑-7-甲酰氯与甲硫醇钠水溶液进行反应,避免了有恶臭味且毒性较大的甲硫醇和价格昂贵的催化剂DMAP的使用,改善了操作环境,降低了生产成本,达到了良好的效果。
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