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血管生成是指从组织中既存的成熟血管形成新的毛细血管网络的过程。二十世纪七十年代,Folkman等通过一系列实验证实了“实体瘤的生长必需要有血管供应”,并提出了实体瘤生长时相(无血管期和血管期)的概念和“血管生成开关机制”学说。大量实验证明,多种肿瘤的生成、转移、复发和预后均与肿瘤血管生成密切相关,因此,以肿瘤血管生成为靶点,开发血管生成抑制剂在抗肿瘤研究中是一个新的十分活跃的研究领域。目前大约发现了300多种具有血管生成抑制活性的化合物其中超过30个进入临床Ⅰ到Ⅲ期研究,主要包括:调节基质反应或降解