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目的:通过对化合物CA-4的构效关系分析,设计并合成含苯并[b]呋喃结构的CA-4类衍生物,并对该类化合物进行体外抗肿瘤活性研究及与微管蛋白晶体(PDB:1SA0)的分子对接研究,分析该类化合物对肿瘤细胞的抑制作用和与微管蛋白秋水仙碱结合位点的作用方式。方法:(1)以2-羟基-4-甲氧基苯甲醛和3,4,5-三甲氧基乙酮为原料,通过α-溴代、碘代、Rap-Stereomer成环反应合成苯并[b]呋喃环,以Sonogashira反应在5-位引入芳乙炔基团,以Heck反应引入烯键基团,制备了两个系列CA-