【摘 要】
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苯并噻吩类、硫色酮类化合物等是重要的苯并含硫杂环化合物,广泛应用于化学、生物学、医学和材料等领域。硫色酮是众多药物分子和天然产物的核心骨架结构,其衍生物在抗菌、抗肿瘤等方面表现出良好的生物活性。传统合成硫色酮往往通过过渡金属或酸碱催化的环缩合反应实现,但存在反应条件苛刻、步骤冗长等诸多问题。苯并噻吩及其衍生物具有独特的药理及生物活性。文献报道了许多苯并噻吩骨架的合成方法,包括预官能化的硫酚或芳基硫
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苯并噻吩类、硫色酮类化合物等是重要的苯并含硫杂环化合物,广泛应用于化学、生物学、医学和材料等领域。硫色酮是众多药物分子和天然产物的核心骨架结构,其衍生物在抗菌、抗肿瘤等方面表现出良好的生物活性。传统合成硫色酮往往通过过渡金属或酸碱催化的环缩合反应实现,但存在反应条件苛刻、步骤冗长等诸多问题。苯并噻吩及其衍生物具有独特的药理及生物活性。文献报道了许多苯并噻吩骨架的合成方法,包括预官能化的硫酚或芳基硫醚的分子内环化反应、无机硫化物和邻炔基卤代苯的分子间环化反应等。但是,上述反应存在能耗高、产物选择性差等问题。因此,发展简单高效地合成硫色酮和苯并噻吩类化合物的方法具有重要意义。具体研究内容如下:1.本文发展了一种以Cu Cl为媒介一锅两步合成2-氨基-3-氰基硫色酮衍生物的新方法:以CS2、胺类化合物和卤代苯甲酰乙腈为原料,在Cu Cl/碳酸钾存在下,于N,N-二甲基甲酰胺溶剂中经串联Ullmann偶联和Knoevenagel缩合反应过程合成得到2-氨基-3-氰基硫色酮类化合物。该反应底物普适性良好且操作简单。使用相同反应条件,本文还实现了氯化亚铜促进的硫代苯甲酸和卤代苯甲酰乙腈之间的偶联反应,进而合成得到3-氰基硫代黄酮衍生物。2.本文实现了磺酸功能化离子液体1-（3-磺酸丙基）-3-甲基咪唑三氟甲烷磺酸盐促进的噻吩和2,5-二甲氧基四氢呋喃之间的[4+2]环化反应,在温和条件下合成得到苯并噻吩。反应进行在离子液体-有机两相环境下,反应后经液-液萃取即可实现产物与离子液体催化剂的分离。反应可放大到克级,且该离子液体可重复使用6次后目标产物收率没有明显下降。与传统合成方法相比,本文构建的苯并噻吩合成路线在原料成本与环境友好等方面具有一定优势。
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