中药虎杖为蓼科植物虎杖的干燥根及根茎,具有抗肿瘤、抗菌、抗炎和抗病毒等多种药理活性,因此在临床上得以广泛应用。目前,大量研究表明虎杖提取物（PCE）具有显著的抗炎作用,但是关于从中药多组分复杂体系中筛选潜在抗炎活性成分的方法却鲜有报道。另外,白藜芦醇（RES）作为PCE中主要抗炎活性成分,因水溶性低（0.03 mg/m L）、化学稳定性差以及体内半衰期短,导致口服生物利用度低,临床应用受限。通过剂型改良,可以有效地改善RES的溶解度、稳定性以及延长体内循环时间,从而提高RES的生物利用度。本研究首先以巨噬细胞作为生物萃取介质,结合HPLC-ESI-MS/MS筛选PCE中潜在抗炎活性成分。然后联合应用磷脂复合物（PC）技术与自微乳（SMEDDS）技术制备白藜芦醇磷脂复合物自微乳制剂（RPC-SMEDDS）,以期在PC的基础上进一步改善RES的生物利用度。本文的主要研究成果如下:（1）采用巨噬细胞特异性地萃取PCE中潜在抗炎活性成分。在药物浓度为1.00mg/m L、孵育时间为45 min、萃取溶剂为75%的乙醇、萃取时间为60 min的最佳萃取条件下,经过HPLC-ESI-MS/MS分析,鉴定出5种能与巨噬细胞特异性结合的成分,它们分别为虎杖苷、RES、大黄素-1-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素,经过文献佐证进一步确认这5种成分是虎杖抗炎活性成分,这表明采用此方法筛选PCE中潜在抗炎活性成分的可行性及可靠性。（2）采用溶剂蒸发法制备白藜芦醇磷脂复合物（RPC）,并通过单因素实验和正交实验设计对RPC的制备工艺进行优化。获得最佳制备工艺:反应溶剂为乙酸乙酯,反应温度为40℃,药物浓度为10.00 mg/m L,药物与磷脂（PL）的摩尔比为1:1,反应时间为1 h。UV、FT-IR、DSC、XRPD和SEM分析结果均表明RES与PL形成了复合物。溶解度实验表明RPC能够显著提高RES在水和正辛醇中的溶解度。（3）在RPC的基础上,通过溶解度实验、空白微乳粒径和PDI的测定、相溶性实验和伪三元相图的绘制初步筛选出RPC-SMEDDS处方的组成及用量范围,然后通过星点设计-效应面法对处方进行优化。确定最佳处方由25%（w/w）的三乙酸甘油酯,56.25%（w/w）的Tween 80和18.75%（w/w）的无水乙醇组成。对RPC-SMEDDS的理化性质进行测定,结果表明,所制备的处方粒径小、分散度高、稳定性好。体外溶出度实验表明,RPC-SMEDDS能够提高RES的溶出速率,并能够促进药物的快速释放。（4）通过Caco-2细胞摄取实验和Ussing chamber技术研究药物及其制剂的肠吸收转运情况,结果表明,RPC和RPC-SMEDDS均可促进RES的肠吸收。另外,Ussing chamber研究表明RES是MRP2和BCRP的底物而不是P-gp的底物,且RPC-SMEDDS可显著抑制MRP2和BCRP介导的外排。（5）大鼠体内的药动学研究表明,在给药剂量相同的情况下,与RES混悬液相比,RPC和RPC-SMEDDS的相对生物利用度分别为132%和253%,证明RPC-SMEDDS可以在RPC的基础上进一步提高RES的生物利用度。