铂类抗癌药物凭借着独特的作用机制以及出色的抗肿瘤活性,已成为临床治疗中化疗的一线药物而被广泛应用于各种实体肿瘤。虽然患者对铂类药物有着较高的敏感性,但是在治疗过程中,严重的副作用和耐药性几乎成为所有铂类药物的临床缺点。为了改善它的这些不足,设计新型铂类抗肿瘤药物和构建铂类药物靶向给药体系是研究新型铂类抗癌药物的重要选择。在传统单核铂类药物的经典构效关系的基础之上,选择自身带有潜在抗肿瘤作用的基团,可以协同加合铂活性单元发挥双功能抗肿瘤活性。纳米金粒子由于无毒、无免疫原性、载药量大、肿瘤EPR效应等优点,成为铂类药物靶向给药体系设计常见的载药之一。本论文以设计具有协同加合作用的小分子铂类抗肿瘤药物为出发点,选用5种不同的羧酸根离子为离去基团,设计了一类新型的铂类抗肿瘤配合物,通过多种分析手段确证了其结构,并对抗肿瘤活性进行了初步的研究。另外,本论文还设计合成了一种亲水性的PEG链,并制备了硫辛酸修饰的纳米金粒子,对结构进行了确证,为设计铂类抗癌药物-纳米金载药体系奠定了基础。具体内容包含以下部分:1、选用氯乙酸、二氯乙酸、氯丙酸、2-氯丙酸、3-氯丙酸等5种不同的羧酸为离去基团,制备了5种新型的具有经典构型的铂配合物P1-P5,采用核磁共振氢谱、高分辨质谱、红外分析等表征方法确证了它们的结构。2、选用了四种人体肿瘤细胞株(HEPG-2人肝癌细胞株、MCF-7人乳腺癌细胞株、A549人肺癌细胞株、HCT-116人结肠癌细胞株)采用MTT法测定了新型单核铂配合物P1-P5的体外抗癌活性。结果显示,P1-P5均对这几种肿瘤细胞有一定的抗肿瘤活性。其中P2对其中三种肿瘤细胞株的细胞毒性均超过阳性对照组卡铂。不仅如此,单核铂配合物P1-P5的水溶性优于卡铂和奥沙利铂。3、成功制备了硫辛酸修饰的纳米金、被动靶向基团与铂药活性中心之间的亲水性PEG链,并通过透射电镜、紫外光谱分析、一维核磁共振氢谱等手段确证其结构与形态。