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目的： 通过试验观察人结肠癌细胞(the human colon carcinoma cell line，Caco-2)对根皮苷(Phloridzin)、3-羟基根皮甙(3-Hydroxyph1orizin）吸收与转运过程，探明根皮苷(Phloridzin)、3-羟基根皮甙(3-Hydroxyph1orizin）在Caco-2细胞模型中的吸收特性，为深入研究根皮苷、3-羟基根皮苷药理学作用机制提供理论和试验依据。 方法： 1.建立与评估Caco-2细胞模型。由于Caco-2细胞来源和培养条件的差异，不同克隆Caco-2细胞之间增殖和特性不尽相同。即使在相同的培养条件下，细胞模型的某些生物物理和生物化学特征也存在一定的差异，故各实验间的数据只具有参考价值，切不可直接套用。因此本研究在建立Caco-2细胞模型之时，以跨上皮细胞电阻值测定（transepithelial electrical resistance，TEER)、荧光黄通透量、普萘洛尔通透量测定等指标来进行模型论证，对载体介导的转运来讲，还应该确认Caco-2细胞中载体的表达在结构上或功能上与小肠上皮载体一致。 2.建立并采用高效液相色谱(High Pressure Liquid Chromatography,HPLC)方法检测根皮苷(Phloridzin)、3-羟基根皮甙(3-Hydroxyph1orizin）的浓度，评价Caco-2细胞吸收转运此二个化合物的情况。 3.以MTT法测定根皮苷(Phloridzin)、3-羟基根皮甙(3-Hydroxyph1orizin）对Caco-2细胞的毒性，保证根皮苷(Phloridzin)、3-羟基根皮甙(3-Hydroxyph1orizin）在Caco-2细胞单层模型的转运吸收试验在安全浓度范围进行。 4.以Caco-2细胞模型对根皮苷(Phloridzin)、3-羟基根皮甙(3-Hydroxyph1orizin）的吸收机制进行研究，考察了浓度、时间、温度、正反转运、P-gp抑制剂维拉帕米、ATP耗竭剂碘乙酰胺、两化合物配伍等对因素对这两个化合物的吸收转运过程的影响。 结果： 本试验建立的Caco-2细胞单层模型在以下指标的测定中均达到要求。