【摘 要】
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目的:考察研究猫爪草中单体成分2-醛基吡咯丁酸及其同系物2-羧基吡咯丁酸体外抗结核活性,及二者在大鼠体内的药代动力学过程。方法:通过抑菌实验稀释法分别考察猫爪草中单体
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目的:考察研究猫爪草中单体成分2-醛基吡咯丁酸及其同系物2-羧基吡咯丁酸体外抗结核活性,及二者在大鼠体内的药代动力学过程。方法:通过抑菌实验稀释法分别考察猫爪草中单体成分及其同系物体外对结核分枝杆菌的抑制活性;利用UHPLC-MS/MS测定大鼠血浆中2-醛基吡咯丁酸及其同系物含量的方法,以及MRM负离子模式定量分析,2-醛基吡咯丁酸及其同系物经静脉注射和灌胃给药后二者在大鼠体内的药代动力学过程。结果:体外抗结核最低抑菌浓度均为31.25μg·mL-1 药代学参数表明2-醛基吡咯丁酸的生物利用度为73.81%;2-羧基吡咯丁酸的生物利用度为35.94%;2-醛基吡咯丁酸注射和灌胃给药后,在大鼠尿液和粪便中的总排泄率分别为6.37%和4.05%。结论:2-醛基吡咯丁酸及其同系物2-羧基吡咯丁酸对结核分枝杆菌具有较好的抑菌活性,并且二者的生物利用度较高,排泄实验表明2-醛基吡咯丁酸在大鼠体内发生了较为广泛的代谢。
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