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a-环状氨基酸具有构象限制性特点,有利于多肽的生物活性构象的形成和稳定。研究表明含有α-环状氨基酸的多肽具有很好的抗炎活性,抗利尿活性,抗肿瘤活性,同时也能用于治疗心血管疾病。另外,环状氨基酸还可作为植物生长激素调节剂,杀菌剂,甜味剂等来使用。目前用来合成α-环状氨基酸的方法包括以下几种：1.α-氨基酸衍生物与双卤代烷烃的分子间关环。2.环状羧酸类化合物进行官能团转化。3.以环酮类化合物为起始原料,通过Bucher-Bergs reaction合成海因类化合物后水解或者Streeker Reacti