在过去的十年间,可见光催化由于其绿色环保、反应条件温和等特点,已被广泛应用于有机合成中。最近可见光催化逐渐成为有效地引发胺类N原子α位C_sp3-H键官能团化反应的方法。但是目前大多数此类研究主要集中于三级胺类底物的α-C_sp3-H键官能团化,而对于二级胺类底物的α-C_sp3-H键官能团化则研究得很少。本论文的研究内容集中于可见光催化的甘氨酸酯的α-C_sp3-H键官能团化反应,主要包括以下两部分内容:一、发展了一种非金属条件下,可见光与酸协同催化的甘氨酸酯与α-当归内酯间的形式[2+3]环化反应。该反应提供了一种在室温以及空气氛围下直接、温和的合成一系列多取代吡咯烷酮的方法。此外,该方法能够在克级规模下实现。温和的反应条件、廉价的底物和催化剂使该方法有望在多取代吡咯烷酮的合成中得到应用。二、发展了一种甘氨酸酯的氧化不对称C_sp3-H烯丙基化方法,该“一锅法”反应包含两个催化过程:首先在可见光催化下将甘氨酸酯氧化为亚胺,然后在BINOL衍生物的催化下,亚胺与烯丙基硼酸酯反应得到手性甘氨酸酯。该反应提供了一种在室温及空气氛围下,可温和、高效地合成一系列烯丙基取代的手性甘氨酸酯类化合物的方法。此外,该方法展现出较好的产率和优异的对映选择性。