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药物作为外源性物质在体内发生化学结构的改变称为生物转化。体内能够使药物发生生物转化的器官主要是肝脏，其次是小肠。生物转化过程分为两个时相：Ⅰ相包括氧化、还原和水解反应，使药物分子结构中引入或暴露出极性集团，如产生羟基、羧基、巯基、氨基等；Ⅱ相为结合反应，是药物分子结构中的极性基团与体内的化学成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽等经共价键结合，生成易溶于水且极性高的代谢物，最终排出体外。 药物的生物转化是在酶的催化下进行的。细胞色素P450(Cytochrome P450