3β-乙酰氧基-孕甾-5,16-二烯-20-酮(英文缩写16-DPA),为甾体激素类结构的中间体,它是以皂素为原料深度加工的激素类药物的主要原料中间体,经过进一步加工可制成氢化可的松、强的松、肤氢松和地塞米松等甾体激素类药品。它具有影响糖代谢、抗炎、抗毒、抗休克及抗过敏作用,主要用于肾上腺皮质功能不足和免疫性疾病。本文主要以16-DPA为原料,首先在95乙醇中以吡啶为缚酸剂,与盐酸羟胺回流反应生成肟,再在常温下与一系列的酰氯发生酰化反应生成肟酯,共制备了24个肟酯衍生物(LG-1～LG-24)。肟在钠的乙醇溶液中加热回流还原为胺,再在常温下与酰氯发生酰化反应生成酰胺,共制备了8个酰胺衍生物(LG-26～LG-33)。所有化合物通过核磁共振、红外、质谱等鉴定产物的结构。本文研究了合成产物对白血病细胞株(NB4)、前列腺癌细胞株(PC-3)、宫颈癌细胞株(HELA)等肿瘤细胞的细胞毒性。结果表明,LG-26对白血病细胞株(NB4)活性最强,在浓度为30μmol/L时,癌细胞24小时和48小时的抑制率分别为52%和71.2%;LG-A对前列腺癌细胞株(PC-3)的活性最强,在浓度为1μmol/L时,癌细胞24小时和48小时的抑制率分别为52.2%和83%;LG-A对宫颈癌细胞株(HELA)活性最强,在浓度为1μmol/L时,癌细胞24小时和48小时的抑制率分别为54.2%和89%。其余化合物对这三株癌细胞也有不同的活性。