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α-葡萄糖苷酶抑制剂和醛糖还原酶抑制剂是药理作用独特，安全有效的治疗糖尿病及其并发症的药物，本文采用体外分子模型筛选中草药和植物单体化合物，旨在寻找天然的α-葡萄糖苷酶抑制剂和醛糖还原酶抑制剂。
确定的α-葡萄糖苷酶酶反应体系的最佳反应条件为：3.84U/mL的α-葡萄糖苷酶液50yL、20mmol/L的pNPG30yL、反应温度37℃。利用该模型筛选了桑白皮、赤芍、白芍等30味中药的α-葡萄糖苷酶抑制活性。其中，何首乌水提物具有较强α-葡萄糖苷酶抑制活性，其半抑制浓度IC50=0.028g/L。何首乌水提物经葡聚糖凝胶G-100层析分离纯化，初步鉴定其中的α-葡萄糖苷酶抑制剂为一种多糖类物质，相对分子质量约为47.9kDa。该抑制剂对α-葡萄糖苷酶的作用机制属于非竞争性抑制。
确定的醛糖还原酶酶反应体系的最佳反应条件为：DL-甘油醛浓度为0.8mmol/L、NADPH浓度为0.15mmol/L、2.4mg粗酶、反应温度37℃。利用该模型筛选了桑白皮、赤芍、白芍等30味中药的醛糖还原酶抑制活性。其中，川芎水提物具有较强的醛糖还原酶抑制活性，其半抑制浓度IC50=0.18g/L。川芎水提物经萃取、葡聚糖凝胶G-100层析分离后判定其中的醛糖还原酶抑制剂为一种大极性物质。该抑制剂对醛糖还原酶的作用机制属于反竞争性抑制。
植物单体化合物槲皮素、异槲皮素、槲皮苷、芦丁具有较强的醛糖还原酶抑制活性；橙皮素、橙皮苷、人参皂苷CK、人参皂苷Re具有弱的醛糖还原酶抑制活性；淫羊藿苷、金丝桃苷、柚皮素、柚皮苷未检测出具有醛糖还原酶抑制活性。槲皮素对醛糖还原酶的抑制作用机制属于混合型非竞争性抑制。