肿瘤靶向大分子显像剂和肿瘤靶向大分子抗癌药物

来源 :西北师范大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zjuxy2001
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恶性肿瘤的早期诊断和治疗是医学界的一大难题,也是威胁人类健康的一大杀手。如果能对肿瘤患者在发病早期采取有效而准确的诊断,就能使患者获得早期治疗,从而得到较好的治疗效果。但由于诊断技术的不成熟,早期诊断效果并不理想,使得肿瘤患者的5年存活率不高。恶性肿瘤的早期诊断和治疗成为了当今医学和化学领域的研究热点。恶性肿瘤早期诊断的瓶颈是显像剂的研制。显像剂是一种用放射性核素标记的载体药物。标记好的载体药物进行静脉注射,通过PET/SPECT-CT技术进行肿瘤早期诊断。关键的问题就是载体的制备。我们需要找到一种对正常组织毒害作用小,且诊断效果明显的载体药物。载体药物会伴随血液循环在各个脏器停留,这就大大降低了在肿瘤病灶处的浓度,使得现象效果不好。如果能使载体药物在肿瘤部位有高的积累,就需要一种靶向药物。这种靶向药物的相应受体在肿瘤细胞内有着过度表达。在本文中我们将这种有靶向功能的药物连接到载体药物上,制备具有靶向功能的载体药物。现有的抗癌药物都是小分子药物,在体内循环过程中很快地排出体外,影响治疗效果。在本文中我们将抗癌药物连接到这种高分子载体上,大大延长了抗癌药物在肿瘤的停留时间。而且这种高分子载体降低了抗癌药物的毒性,减少了对正常组织的伤害。本论文分为三部分:第一部分绪论第二部分肿瘤诊断显像剂的制备。合成的单体药物有:二乙烯三胺五乙酸单体,半乳糖单体,氨基半乳糖单体,白杨素单体和槲皮素单体。二乙烯三胺五乙酸单体作为螯合剂螯合放射性核素。其它的作为靶向药物,HPMA单体作为骨架。聚合上述单体得到聚合物,聚合物螯合放射性核素后即为肿瘤诊断显像剂。通过动物实验验证聚合物靶向效果。第三部分高分子抗癌药物的制备。制备出了以下单体药物:槲皮素单体,5-氟尿嘧啶单体。将上述单体和HPMA共聚合得到高分子抗癌药物。动物实验验证聚合物的抗癌效果。用核磁共振H谱、C谱对以上三部分合成的物质进行了表征。
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