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莫西沙星是由Bayer公司研究开发的广谱抗菌药,其拥有优秀的抗菌活性,较广的抗菌谱和较少的不良反应等优点,广泛应用于呼吸道感染,特异性细菌感染等领域,应用前景广阔。莫西沙星分子结构中的7位侧链(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷是体现其药物构效的重要结构,也是合成中的重要中间体,本文针对该侧链的合成进行了一系列系统的研究,建立了一条以2,3-吡啶二甲酸为原料,依次经脱水反应(收率84.2%),催化加氢反应(收率95.4%),手性拆分(收率38.4%),还原反应(收率93.2%),氢转移催