沙拉沙星及其主要代谢物在猪体内的残留消除研究

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沙拉沙星(Sarafloxacin,Sar)为氟喹诺酮类动物专用药,抗菌谱广,被广泛用于畜禽敏感菌及支原体感染疾病的治疗。目前,国际组织及世界各国尚未设定猪组织中沙拉沙星的残留限量。我国允许使用沙拉沙星注射液用于猪细菌性感染的治疗,因而急需进行相关研究,确定沙拉沙星在猪组织(肌肉、肝脏、肾脏、脂肪)的残留限量,从而为制定相关制剂的休药期及开展残留监控工作奠定基础。46头猪随机两组,空白组1头,实验组45头,并且将实验组再随机分为9组,每组5头。盐酸沙拉沙星注射液按照5 mg/kg肌注,一天两次,连续给药5天。最后一次给药后4 h、12 h、1 d、2 d、3 d、5 d、7 d、10 d、15 d各宰杀一组,空白组随最后一个宰杀点宰杀,采集猪的肌肉、脂肪、肝脏、肾脏,进行组织残留消除规律的研究。采用Win Non Lin 6.1软件以非房室模型计算沙拉沙星及其代谢物在各组织中的药动学参数。结果表明,猪多剂量注射盐酸沙拉沙星后产生大量代谢产物,且药物在各组织中的残留分布不均,其中以盐酸沙拉沙星的残留浓度最高,残留时间最长。在本方法下,沙拉沙星及其主要代谢物的标准曲线在线性范围内呈现良好的线性关系,相关系数均大于0.99,满足残留检测的需求。同时,在低、中、高三个浓度水平做添加实验,所得平均回收率为70%~96%,批内变异系数为0.61%~3.63%,批间变异系数为1.20%~4.75%,满足痕量分析的要求。本方法所得沙拉沙星及其主要代谢物的检测限(LOD)和定量限(LOQ)主要分布在0.2-1.0μg/kg,个别会出现在10.0-40.0μg/kg,能够满足残留分析的要求。本实验开展了沙拉沙星在猪体内的残留消除实验,采用沙拉沙星及其主要代谢物同时检测的多残留检测方法。实验结果表明,沙拉沙星在肾脏中药时曲线下面积最大,为208203.4 h·ng·g-1,在肌肉中消除半衰期最长,为84.11 h;M1在肝脏中药时曲线下面积最大,为7281.60 h·ng·g-1,且半衰期最长,为104.05 h;M2在肾脏中药时曲线下面积最大,为22008.0 h·ng·g-1,在肝脏中半衰期最长,为99.19 h;M3在肾脏中药时曲线下面积最大,为29289.8 h·ng·g-1,消除半衰期在肝脏中最长;M4在肾脏中药时曲线下面积最大,为269.80 h·ng·g-1,在脂肪中消除半衰期最长,为77.00 h。沙拉沙星在猪的残留标示物为沙拉沙星,又因其在肾脏中的残留浓度较高、残留时间较长,则沙拉沙星在猪组织中的其靶组织初定为肾脏;沙拉沙星的休药期初步设定为13 d,其最高残留限量初定为肌肉61.0 ng/g,脂肪340.4 ng/g,肝脏134.3 ng/g,肾脏275.9 ng/g。
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