非那甾胺的合成研究

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4-氮杂甾类化合物非那甾胺是一种5α-还原酶抑制剂,可选择性和竞争性地抑制5α-还原酶活性,在许多对雄性激素敏感的组织中起着十分重要的作用。由于其疗效确切,毒副作用小等特点,正在成为非手术治疗良性前列腺增生的首选药物。文献报道的非那甾胺合成路线中,A环的改造几乎都是以3-酮-4-烯化合物为前体,氧化切断A环4位双键,氨解环合,Δ~5双键加氢。该方法氧化开环条件苛刻,且氨解关环时不可避免的在甾环5位引入不必要的双键,而5位双键加氢需要用到贵金属铂、钯等。为了克服以上缺点,A环改造的新方法提出是必要的。
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