【摘 要】
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目的:以红豆杉紫杉醇提取废弃物为原料,提取10-去乙酰基浆果赤霉素III(10-DABIII),从而合成高纯度的多西他赛。方法:紫杉醇提取废弃物经石油醚脱脂,过滤,得粗品,再经柱层析及
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目的:以红豆杉紫杉醇提取废弃物为原料,提取10-去乙酰基浆果赤霉素III(10-DABIII),从而合成高纯度的多西他赛。方法:紫杉醇提取废弃物经石油醚脱脂,过滤,得粗品,再经柱层析及重结晶,得高纯度的10-DABIII;以此10-DABIII为起始原料,经氯甲酸苄酯类化合物酯化反应,形成C-7,C-10-苄氧羰基类保护的10-DABIII,然后与(3R,4S)-1-叔丁氧羰基-4-苯基氮杂环丁烷-2-酮第二次酯化反应,形成2’-(1-乙氧基乙基)-N-脱苯甲酰-N-叔丁氧羰基-C-7,C-10-二-苄氧羰基类-10-去乙酰紫杉醇,又经氢解,形成2’-(1-乙氧基乙基)-N-脱苯甲酰-N-叔丁氧羰基-10-去乙酰紫杉醇,最后经稀酸水解得多西他赛。结果:经红外、质谱、核磁进行结构确证。结论:该合成方法条件温和,所用原料易得,收率高,质量符合注射药用要求。
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