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目的:制备并表征载桂皮醛的立方相液晶和六角相液晶,考察两种液晶的体内外经皮渗透性能,并采用AA大鼠对最优处方进行药效学评价。方法:绘制植烷三醇-桂皮醛-水三元相图,通过外观及偏光性质筛选出最佳处方。采用偏光显微镜、小角X射线散射仪和流变仪对桂皮醛溶致液晶进行结构表征。以自制桂皮醛凝胶为参比制剂,采用Franz扩散池法考察桂皮醛立方液晶和六角液晶体外经皮渗透行为;并考察其大鼠经皮药动学行为。以佐剂性关节炎大鼠为模型动物,对桂皮醛六角相液晶进行初步药效学研究。采用DSC和ATR-FTIR对溶致液晶的透皮机制进行初步研究。结果:桂皮醛立方液晶最优处方是PT/CA/水(77:3:20,w/w/w);在此基础上加入三辛酸甘油酯或维生素E醋酸酯可制得桂皮醛六角相液晶,最优六角相液晶处方是PT/TAG/CA/水(73.15:3.85:3:20,w/w/w/w)。两种溶致液晶在室温和体表温度环境中均能维持本身相结构;流变学考察结果表明两种溶致液晶均为非牛顿流体,符合典型溶致液晶的流变学特征。体外透皮实验表明,立方相液晶的累积渗透量和渗透速率分别是凝胶的1.26倍和1.31倍;六角相液晶组的累积渗透量和渗透速率分别是凝胶的1.80倍和1.83倍;以TAG为附加剂制备的桂皮醛六角相液晶透皮性能优于维生素E醋酸酯组。大鼠经皮药动学结果显示,六角相液晶组和立方相液晶组的AUC(0-∞)分别为凝胶组的1.62和1.53倍,明显延长CA在大鼠体内的驻留时间(MRT)。药效学研究表明,桂皮醛六角相液晶高剂量组可显著抑制AA大鼠足肿胀,改善滑膜增生和炎性细胞浸润的情况,下调大鼠血清中的IL-1β和TNF-α水平,治疗效果与扶他林无显著性差异。DSC扫描结果表明,角质层经凝胶和溶致液晶处理后,吸热峰相变温度降低,峰面积减小,峰强度减弱;红外图谱中,角质层经凝胶及溶致液晶处理后,亚甲基的对称及非对称伸缩振动峰发生蓝移;酰胺Ⅰ峰Ⅱ峰发生红移,且液晶组特征峰位移程度大于凝胶组。结论:本研究制备的桂皮醛立方相液晶和六角相液晶透皮性能良好,具有缓释作用,经皮给药后可提高桂皮醛的生物利用度,延长驻留时间,对佐剂性关节炎发挥有效治疗作用。