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环孢菌素A(CsA)已作为免疫抑制剂广泛应用于器官移植时的抗排斥反应,在抗真菌、抗寄生虫、抗HIV、抗炎以及逆转肿瘤细胞多药耐药等方面也有一定的作用。CsA免疫抑制活性的构效关系研究表明其结构中1位上的氨基酸---MeBmt((2S,3R,4R,6E)-3-羟基-4-甲基-2-甲氨基-6-辛烯酸)对环孢菌素A的生物学活性起着重要的作用,也是环孢菌素A化学结构修饰的一个重要位点。本研究以MeBmt作为结构修饰的位点,开展了以下工作:1.合成并分离纯化了未见文献报道的12个CsA衍生物。对专利